KRAS临床速度竞赛，外资与国内Biotech争相入局

临床

药融圈

2021/07/20

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一、临床资源/设计速度

各大药企的新药在临床速度推进上可能会产生不同差异。药融云数据（www.pharnexcloud.com）最近显示：诺华KRAS抑制剂JDQ443，在中国拟启动新临床。

这项FIH研究的目的是在携带KRAS G12C突变的实体瘤成人患者中考察JDQ443单药的安全性、耐受性、PK、药效学（PD）和抗肿瘤活性。

剂量递增的主要目的：评估JDQ443 单药的安全性和耐受性，并为未来的研究确定 MTD 和/或 RD 和给药方案。

计量扩展的主要目的：评估JDQ443 单药的抗肿瘤活性。

受试者信息

试验用药

研究者信息

本次临床目标入组人数国内: 8 人；国际: 345 人。

二、KRAS抑制剂，中国市场白热化

1.2021年6月1日，再鼎医药与Mirati Therapeutics宣布就小分子KRASG12C抑制剂adagrasib在大中华区（中国内地、香港、澳门和台湾地区）达成合作和许可协议。

根据协议，再鼎医药拥有在大中华区研究、开发、生产及独家商业化adagrasib的权利。再鼎医药将支持adagrasib的全球性注册临床研究，以加速KRASG12C突变癌症患者的入组。

Mirati可选择在大中华区共同商业化adagrasib，并保留adagrasib在大中华区以外所有国家的完全和独家权利。Mirati将获得6500万美元的预付款，并有可能获得高达2.73亿美元的额外开发、注册和销售里程碑付款。Mirati也有资格获得基于adagrasib在大中华区的年净销售额的里程碑付款。

2.本靶点领域，药融云数据（www.pharnexcloud.com）显示,其他国外医药巨头MNC在中国获准临床的有：安进候选新药AMG510（Sotorasib）、勃林格殷格翰（BI）的BI1701963（一款新型口服泛KRAS抑制剂）。

三、国内其他在研竞争格局

益方生物

益方生物已在海外启动D-1553新药1/2期临床，拟招募200名NSCLC及CRC肿瘤患者。ClinicalTrials.gov临床登记号: NCT04585035 ，最早于2020年10月14日登记。国内亦正在展开临床。公司同时也在科创板IPO过程中。

贝达药业

KRAS-G12C 抑制剂BPI-421286 的国内临床试验申请在2021年1月22日获得CDE受理公示，已经获准临床试验。

BPI-421286作用机理图

首药控股

首药控股(北京）股份有限公司成立于2016年4月19日，是由市、区两级国有资金参股的混合所有制高新技术企业。公司总部位于北京亦庄经济技术开发区景园街，专注于具有自主知识产权的创新药的研发和生产。公司亦在申报科创板上市中，招股书显示公司有一款KRAS抑制剂在研。

劲方医药

劲方医药科技(上海)有限公司成立于2017年。公司以免疫学为核心，聚焦肿瘤、自身免疫性疾病等多个治疗领域，目前自主开发的新药品种均为原创型“全球新”产品，针对中国及全球病患的重大未被满足的临床需求，具有充分的技术优势和巨大的市场空间。据悉，劲方医药正在开发KRAS G12C抑制剂,相关专利WO/2020/177629“螺环取代的嘧啶并环类化合物，其制法与医药上的用途”已经公布。

加科思

加科思药业将在中国和美国展开针对非小细胞肺癌、结直肠癌和其他实体瘤的肿瘤患者的多中心临床试验，计划2021年下半年启动患者入组。

南京明德

2019年7月25日，药明康德全资子公司南京明德新药研发股份有限公司公开了一篇KRAS G12C抑制剂的化合物专利，WO2019141250(A1)专利最早于2019年1月申请。据悉，该产品权益已转给国内初创新药公司。

璎黎药业

北京时间2021年7月16日，上海璎黎药业有限公司（以下简称“璎黎药业”）宣布，其自主研发的KRAS G12C抑制剂新药YL-15293获得美国 FDA的临床试验许可，这也成为璎黎药业继林普利司（YY-20394）之后在美获批临床试验的又一创新药物。

勤浩医药

2021年6月，勤浩医药（Gen House）的1类新药GH35片获得CDE两项临床试验默示许可，适应症为晚期实体瘤。GH35是一款KRAS G12C抑制剂。临床前实验表明，GH35具有高选择性、良好的代谢及安全性。

信诺维

信诺维于2017年创立，以苏州总部为依托，建立了上海、北京两个分公司，在澳洲和美国拥有两个全资子公司，信诺维借鉴卓越的全球标准，对中国市场的深刻了解及持续的投资，致力于将最先进的药物以更快的速度推向市场、提供给更多患者，以满足不断增长的医疗需求。目前，信诺维拥有12个在研产品，覆盖肿瘤、自身免疫、抗感染、代谢等多个治疗领域。

一种KRAS抑制剂化合物，国内相关专利CN111377918A，公开日：2020年7月7日。

微境生物

微境生物成立于2018年4月，是一家致力于创新药研发的生物医药高科技公司，主要从事小分子抗肿瘤药物以及PROTAC，共价/别构，药物偶联等小分子新技术平台的开发。微境生物2019年6月申请KRAS抑制剂中国专利，9月20日公开专利CN110256421A。

必贝特

必贝特医药由钱长庚博士及其团队于2012年3月共同创立，是全创新一类新药研发企业，产品线适应症涵盖淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、卵巢癌等血液肿瘤及实体瘤，以及非酒精性脂肪肝炎（NASH）、银屑病等多个重大疾病领域。目前BEBT-607为一款KRAS G12C抑制剂。

艾力斯

艾力斯是一家专注于肿瘤治疗领域的创新药企业，目前已在非小细胞肺癌小分子靶向药领域构建了丰富的研发管线。KRAS G12C抑制剂目前在临床前阶段。

其他在研企业有...

药融云数据显示：亚盛医药APG-1842、豪森药业、上海璎黎药业有限公司（YL-15293）已经提交中国新药IND申请、凌济生物、绿叶制药、德琪医药（ATG-012）、恒瑞医药、正大天晴、广东新契生物医药、迪诺医药、海思科（protac）、泽璟制药、百济神州、信达生物、和誉生物、海博为、杭州多域、恩瑞生物、中国药科大学、博生医药等等均披露布局。除此之外，还有一些在研企业未公开。