重磅！两款国产新冠口服药获批！3CL蛋白酶抑制剂首个来袭

3CL蛋白酶抑制剂新冠口服药创新药

摩熵医药（原药融云）

2023/01/31

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2023年1月29日，国家药监局发布通知，附条件批准海南先声药业有限公司申报的1类创新药先诺特韦片/利托那韦片组合包装（商品名称：先诺欣）、上海旺实生物医药科技有限公司申报的1类创新药氢溴酸氘瑞米德韦片（商品名称：民得维）上市。

两款药物均为国产的口服小分子新冠病毒感染治疗药物，用于治疗轻中度新型冠状病毒感染（COVID-19）的成年患者。患者应在医师指导下严格按说明书用药。国家药监局要求上市许可持有人继续开展相关研究工作，限期完成附条件的要求，及时提交后续研究结果。

（图源：NMPA官网）

其中，据先声药业官网，推荐剂量为先诺特韦0.750g（0.375gx2片）联用利托那韦0.1g（0.1gx1片），每12小时一次口服给药，连续服用5天。另外，先诺欣®抗新冠病毒效果显著：先诺欣®组病毒载量呈现快速、大幅的下降；用药后第5天，病毒载量对比安慰剂最大下降超96%。作为首款获批的国产3CL蛋白酶抑制剂，先诺欣®的成功上市，有望为中国患者带来更有效的治疗选择。

首个上市的国产3CL蛋白酶抑制剂——先诺欣®

先诺欣®（先诺特韦片/利托那韦片组合包装）是一款3CL蛋白酶抑制剂，其作用机制与辉瑞已上市的Paxlovid相同。其中先诺特韦针对SARS-CoV-2病毒复制必须的3CL蛋白酶，与低剂量利托那韦联用有助于减缓先诺特韦在体内的代谢或分解，提高抗病毒效果。先诺欣®是先声药业集团有限公司（2096.HK，以下简称“先声药业”）与中国科学院上海药物研究所、武汉病毒研究所联合开发的口服小分子抗新冠病毒创新药。

据药融云数据库显示，先声药递交的的先诺特韦片/利托那韦片组合包装（先诺欣®）新药上市申请（NDA）于2023年1月16日获国家药品监督管理局（NMPA）以药品特别审批程序受理，拟用于治疗轻至中度新型冠状病毒感染（COVID-19）成年患者。

截图来源：药融云全球药物研发数据库

3CL蛋白酶是在冠状病毒中发现的主要蛋白酶，在病毒复制过程不可或缺，3CL切割位点高度保守，不易受病毒突变影响，具有广谱抗冠状病毒活性。在人体宿主内没有3CL同源蛋白，选择性、特异性较高，副作用风险较小。先诺欣®临床前研究未发现遗传学毒性，且多项临床研究证实其安全性良好。

研究结果证实，先诺欣®对中国轻至中度COVID-19成年患者安全有效，有显著的临床疗效。

加快症状恢复，缩短病程：在1208例有症状的轻中度COVID-19成年患者中，相较安慰剂，先诺欣®显著缩短11种目标COVID-19症状首次达到持续恢复时间约1.5天，其中重症高风险亚组人群显著缩短约2.4天，同时临床数据提示尽早使用先诺欣®疗效更优。

显著的抗病毒效果：先诺欣®组病毒载量呈现快速、大幅的下降；用药后第5天，病毒载量对比安慰剂最大下降超96%。

核酸转阴时间缩短：先诺欣®组核酸转阴时间较安慰剂组缩短约2.2天。

在国产3CL蛋白酶抑制剂研发中，先声药业的SIM-0417一直处于第一梯队，是国产3CL蛋白酶抑制剂首个报上市、也是首个获批上市的。另外，众生药业的RAY -1216、广生堂的GST-HG171也紧跟其后，目前都处于临床三期试验阶段。（《新冠"克星"！3CL蛋白酶抑制剂研发，先声药业国内首个报上市》）。

全球3CL蛋白酶抑制剂研发现状（部分）