引言
作为全球首款新冠口服药，Paxlovid一出生就自带光环，2021年3月开展第一期临床试验，在2021年12月就获得FDA的紧急使用授权，并于美国上市后的3个月里在全球四大药物市场陆续上市，一时风头无两。
（图源：药融云数据库）
但上市之后，Paxlovid就屡陷风波，先是2022年第一季度销售额未达到预期，引发华尔街投资者不满，后又在针对奥密克戎的患者Ⅱ/Ⅲ期临床试验（EPIC-SR）上折戟，主要终点（所有症状连续4天持续缓解）和次要终点（降低住院或死亡相关风险，实验结果不具有统计学意义）均未达到，试验就此终止。
但Paxlovid的麻烦远不止如此，近日，Enanta Pharmaceuticals公司向美国马萨诸塞州的法院提起诉讼，声称辉瑞的Paxlovid侵犯了其COVID蛋白酶抑制剂的专利。
相关专利及药物
Enanta于2020年7月提交了一个“功能化肽作为抗病毒药物”临时专利申请，正式申请专利是在2021年11月9日（No.17522176），并于上周获得第11358953号专利的审批，此专利涉及一种通过使用3CL蛋白酶抑制剂来抑制冠状病毒复制活性的化合物和方法。
而Enanta的新冠候选药EDP-235，就是通过抑制SARS-CoV-2 3CLpro蛋白酶的活性来起作用，Paxlovid的核心成分nirmatrelvir与其作用机制一致。
临床前研究表明其对ARS-CoV-2变异毒株的蛋白酶依然保持相同的活性，特别是针对奥密克戎毒株显示出了更好的抑制，其口服生物利用度是Paxlovid的2倍。此药在今年3月获得了FDA的新冠候选药快速通道指定，目前处于I期临床阶段，预计在今年7月报告初步数据。
Enanta在新闻稿中表示，不会要求禁令等限制Paxlovid的销售，只向辉瑞寻求“不低于辉瑞公司使用Enanta发明的合理特许权使用费”的合理的赔偿。
辉瑞应付专利诉讼显然得心应手，其发言人表示，对此起诉讼不予置评。而在今年3月，辉瑞就被Alnylam公司指控其COVID-19疫苗递送技术的专利侵权，辉瑞也表示，Alnylam的技术对其疫苗的成功没有任何作用。
小结
新冠大流行已经进入第三个年头，Paxlovid曾是最好的新冠口服药，其在原始毒株和德尔塔毒株中减少重症率的效果是非常明显的。但在症状改善上，Paxlovid在高风险人群上是失败的。
由于奥密克戎轻症状，传播力强的特性，在世界卫生组织3月份公布全球新冠患者数据的时候，奥密克戎感染人数已经占到总新冠人数的33%，总感染人数1.3亿，随着时间的推移，感染人数和比例只会多不会少，Paxlovid可能会失去它的优势。Enanta的新冠药试验结果还未公布，离上市可能还有一段时间，但如果获得紧急批准情况可能就完全不同了。
参考来源：
[1] https://www.fiercepharma.com/
[2] https://www.enanta.com/
[3] 药融云数据库
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