3款抗癌新药获批临床来自德琪医药、来凯医药、先声药业

抗癌药新药临床试验

药明康德

2020/08/25

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转自 | 医药观澜

1、德琪医药mTOR抑制剂ATG-008

8月24日，德琪医药宣布中国国家药品监督管理局（NMPA）已正式批准ATG-008（onatasertib）开展治疗NFE2L2、STK11、RICTOR或其他特异性基因变异的晚期实体肿瘤患者的2期临床试验。ATG-008是第二代mTORC1/2抑制剂，由新基（Celgene）开发并授权。

作为新一代口服型哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）激酶抑制剂，ATG-008可同时作用于mTORC1和mTORC2，抑制肿瘤细胞增殖并诱导其凋亡。临床前及临床研究表明，mTORC1/2双靶点抑制剂在多种肿瘤类型中表现出抗肿瘤活性。

目前，ATG-008正在开展多项以单药或联用抗PD-1抗体的形式治疗晚期肝癌（HCC）、非小细胞肺癌（NSCLC）、特异性基因变异晚期实体瘤（包括NFE2L2、STK11、RICTOR等）、妇科肿瘤和其他多种肿瘤的多中心临床研究。

2、来凯医药泛AKT抑制剂

今日，业界传来消息，来凯医药开发的用于治疗铂类耐药卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌（PROC）的1类新药afuresertib（LAE002）国际多中心临床2期注册研究通过NMPA的新药研究申请审评，该研究将在中美两国的多个研究中心同时进行。Afuresertib成为继双靶点强效抑制剂LAE001之后，该公司第二个在中国进入临床试验阶段的抗肿瘤新药。

afuresertib是一种口服的小分子泛AKT激酶抑制剂，强效抑制AKT1、AKT2和AKT3激酶，可抑制多种组织来源（包括乳腺、血液、结肠、卵巢和前列腺等）肿瘤细胞系的增殖，在多项临床试验中展示出良好的安全性和抗肿瘤疗效。来凯医药于2018年与诺华制药（Novartis）签署了独家产品授权协议，获得了afuresertib的全球开发，生产和销售权利。

既往研究表明，afuresertib在卵巢癌中的临床疗效和耐受安全性方面有积极的效果。AKT活性升高可能是卵巢癌紫衫醇耐药的重要机制，而AKT抑制剂可以逆转这种耐药。Afuresertib联合紫杉醇对于铂耐药卵巢癌患者将会带来明显的益处。

3、先声药业TRK A/B/C和ROS1抑制剂

8月24日，先声药业宣布，其1类新药SIM1803-1A片（含2.5mg/片、10mg/片、25mg/片三种剂型）获CDE临床试验默示许可。SIM1803-1A片是先声药业自主研发的新一代选择性针对TRK A/B/C和ROS1的激酶抑制剂。

NTRK1/2/3和ROS1基因融合和重组是多种实体瘤的驱动基因，一代NTRK选择性或NTRK和ROS1选择性药物靶向酪氨酸激酶TRK A/B/C和ROS1已在多种成人和儿童肿瘤类型中被证明有效（ORR>75%）。然而，与治疗相关的耐药性（包括S.F.突变、G.K.突变和DFGx突变）已在临床试验数月后出现，需要对耐药突变有效的新一代TKI。

SIM1803-1A片对于未使用过一代TKI治疗或已经使用过TKI治疗产生耐药的患者均有治疗潜力。

参考资料：

[1]ATG-008 II期临床试验在中国获批，用于治疗特异性基因变异晚期实体瘤. Retrieved Agu 24, 2020, from https://mp.weixin.qq.com/s/we3MZy_AlzbIyAgAIndBBA

[2]先声药业SIM1803-1A片获CDE临床试验默示许可. Retrieved Agu 23, 2020, from https://mp.weixin.qq.com/s/udQZSeB11C_CTR7_2jkMdw

[3]来凯医药Afuresertib（LAE002）卵巢癌临床申请获CDE受理. Retrieved Jun 12, 2020, from http://www.laeknatp.com/page149?article_id=83