加码PARP抑制剂领域 恒瑞医药国内再次申报新适应症临床

近日，恒瑞医药提交了旗下在研PARP抑制剂氟唑帕利胶囊新适应症的临床试验申请，已获得受理。

在体内，PARP是一种 DNA 修复酶，某些肿瘤细胞内的BRCA基因发生突变和缺失时抑制PARP活性将最终将导致肿瘤细胞的凋亡。作为抗肿瘤药物开发的重要靶点，PARP抑制剂是近年来的热门领域。

2019年上半年，恒瑞医药的研发投入约为14.84亿元，比去年同期增长了49.13%，全年的研发支出预计将突破30亿元。目前，带量采购扩面政策全面落地，国内仿制药的高毛利时代基本结束，高端仿制药和创新药领域是未来产业发展的主要方向。在这种大背景下，恒瑞医药已经在2018年年中放弃了一般仿制药项目，旨在把资源聚焦于创新药和具有核心价值的高端仿制药领域。

多项在研适应症

氟唑帕利胶囊系由恒瑞医药和豪森药业共同开发，近期在国内再次申报新的适应症，由点到面进行多适应症的布局，凸显了恒瑞的研发创新战略。

在国内药物临床试验登记与信息公示平台中，氟唑帕利胶囊公示的临床试验共计16项，其中4项已完成，剩余12项处于进行中，临床适应症涉及到了晚期实体瘤、小细胞肺癌、三阴乳腺癌、前列腺癌、复发性卵巢癌及晚期胃癌等。

数据来源：药物临床试验登记与信息公示平台

2019年2月，恒瑞医药启动了氟唑帕利胶囊用于复发性卵巢癌的随机、双盲、对照、多中心III期临床研究（CTR20190294），拟在国内招募112人，旨在评价在BRCA1/2突变的复发性卵巢癌患者的维持治疗中，氟唑帕利相比于安慰剂的有效性。

全球已上市的PARP抑制剂

目前，全球已上市的PARP 抑制剂共有 4 款，分别是阿斯利康的奥拉帕利、Clovis Oncology的鲁卡帕利、 GSK的尼拉帕利和辉瑞公司的他拉唑帕利。其中，阿斯利康的奥拉帕利于2018年8月在我国获批上市，成为中国上市的首款 PARP 抑制剂。

数据来源：公开资料整理

2018 年，奥拉帕利全球销售额为 6.47 亿美元，同比增长118%，放量逐步加速。在2019年的美国临床肿瘤学年会（ASCO）中，阿斯利康联合默沙东公布了奥拉帕利在胰 腺癌、卵巢癌、前列腺癌等多个肿瘤治疗方面的积极临床数据，备受关注。基于这些颇具临床价值的试验结果，奥拉帕利有望在未来拿下包括胰 腺癌等在内的多个适应症，市场前景看好。

国内在研PARP抑制剂备战情况

在国内本土制药企业在研PARP抑制剂的布局中，百济神州旗下BGB-290用于晚期胃癌及铂敏感复发性卵巢癌的临床试验目前处于全球多中心Ⅲ期临床阶段，进度最快，有望成为首款获批上市的国产PARP抑制剂。

除了上文恒瑞医药的奥拉帕利和百济神州的BGB-290以外，国内还有6家本土制药企业的不同PARP抑制剂处于临床阶段，共涉及到6项Ⅰ期临床试验和1项Ⅱ期临床试验，适应症主要为晚期实体肿瘤。

数据来源：药物临床试验登记与信息公示平台