开拓药业签署新一代AR拮抗剂治疗COVID-19的临床试验研究协议

转自 | 医药观澜

7月12日，开拓药业与美国Applied Biology公司签署了一项临床试验研究协议，双方将合作进行新一代雄激素受体（AR）拮抗剂普克鲁胺治疗新型冠状病毒肺炎（COVID-19）的研究。根据公告，这是为了解决迫在眉睫的临床需求，首次将抗雄激素药物用于治疗COVID-19的一次尝试和探索。

普克鲁胺（GT0918）是开拓药业的核心产品，为潜在同类最佳的小分子AR拮抗剂，新颖的化学结构使其具有独特的下调AR蛋白表达的“双重作用机制”。目前，该产品正在中国进行针对转移去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的3期临床试验，并计划今年提交新药上市申请。普克鲁胺同时在美国进行针对mCRPC的2期临床试验。

美国布朗大学教授和Applied Biology的首席医学官Andy Goren博士，在最近发表了有关雄激素性脱发与COVID-19发病机理具有潜在关联性的研究结果，为雄激素受体拮抗剂作为早期药物干预COVID-19提供了科学依据，也促使Applied Biology探索抗雄药物能否治疗初诊的COVID-19的男性病患。目前该公司已经发起一项抗雄激素治疗COVID-19患者的临床研究。

根据研究协议，Applied Biology将增加普克鲁胺作为现有临床试验的受试药物，作为一个单独的治疗组别，计划入组约120例受试者，研究普克鲁胺对COVID-19的疗效和安全性。

开拓药业的创始人、董事长兼首席执行官童友之博士表示，“在学术界和企业界积极研发预防或治疗COVID-19疫苗或药物的同时，我们注意到COVID-19对患者严重危害的关键之一在于轻症到重症的转化率。如果有一种药物能够成功缓解疾病的进展，为人体产生自身抗体赢得时间，也许会是治疗COVID-19的另一种解决方案。这项合作研究是开拓药业履行作为一家生物技术公司的社会责任和承诺。”

Andy Goren博士表示：“我们很高兴能与开拓药业展开合作。TMPRSS2和ACE2与SARS-CoV-2传染性有关，普克鲁胺可能是首个降低TMPRSS2和ACE2的表达的药物。期待未来的研究可以证明普克鲁胺的疗效和安全性，其有望成为COVID-19男性患者感染初期的一线治疗药物。”

值得一提的是，开拓药业此前已与苏州大学开展临床前研究合作，探讨COVID-19性别差异的潜在机制，结果表明普克鲁胺可阻断AR信号，降低了TMPRSS2和ACE-2（为导致COVID-19的严重急性呼吸综合症冠状病毒2（SARS-CoV-2）的两个关键蛋白）在正常肺细胞及来自前列腺与肺癌的癌细胞的表达。普克鲁胺亦可以抑制小鼠巨噬细胞活化标记物中的诱导型一氧化氮合酶（iNOS）及肿瘤坏死因子－α（TNFα）的表达。根据开拓药业公告，这些结果支持雄激素－AR信号传导在COVID-19男性患者的疾病进展及死亡率中的作用，已于2020年4月23日在SSRN上发表。

基于体外研究和患者临床发现，开拓药业和Applied Biology此次合作进行AR拮抗药物治疗男性COVID-19患者的临床试验，旨在尝试为COVID-19患者的治疗提供新的解决方案。

参考资料：

[1]开拓药业签署普克鲁胺治疗COVID-19的临床试验研究协议. Retrieved July 12，2020, from开拓药业官微