解析前沿科技:多肽自组装在PROTAC发展中的突破
免费入场券报名明天截止 :联系电话181 1603 6798,扫码立即获取免费入场券:。 传统的PROTAC由一般由靶蛋白配体和E3泛素连接酶配体通过合适的linker连接而成,这样的设计使得PROTAC可以同时结合E3泛素连接酶和靶蛋白从而形成稳定的三元线性复合物,最终诱导靶蛋白泛素化降解。 此外用于招募E3泛素连接酶和靶蛋白的固定模块比例也面临着调整的挑战。
药精通Bio
药谷观察 | 8家药企,超10款临床在研……张江如何领跑PROTAC新赛道?
PROTAC所属的蛋白质降解是一个非常广泛的领域。 靶向蛋白降解技术(Targeted Protein Degradation,简称“TPD”)是针对挑战性药物靶点的一种突破性药物开发策略。 降解剂类型包括:分子胶降解剂(例如IKZF1/3、IKZF2/4、GSPT1降解剂等)、单价降解剂(例如SERDs、PI3Kα降解剂),受体内化(例如S1P受体调节剂)和蛋白降解靶向嵌合体( PROTAC ),以及许多新兴降解机制,包括溶酶体靶向嵌合体(LYTAC)、自噬靶向嵌合体(AUTAC)、基于抗体的PROTAC(AbTAC)和ADC降解剂偶联物等。
张江药谷
国内在研PROTAC管线(二):百济神州,开拓药业
预计至2028年,首个PROTAC药物有望获批上市,将逐步开拓中国PROTAC行业市场规模。预计至2030年,行业市场规模有望达到2.8亿元,2028-2030年年复合增长率为0.8%。目前已有超过20款PROTAC进入了临床试验阶段。一些国内的药企比如开拓药业、海思科、百济神州、美志医药、睿跃生物、海创药业和万春医药子公司Seed Therapeutics等均已在PROTAC领域布局。第一期我们已经介绍了海思科医药的PROTAC管线布局(详见:国内在研PROTAC管线(一)),本期将向大家介绍百济神州和开拓药业的相关PROTAC管线。
医药速览
Digital Western技术助力IRAKs PROTAC药物研发
AbbVie公司的该项研究主要利用全自动毛细管Digital Western技术检测IRAK3靶蛋白表达水平,探究CRISPR/Cas9基因编辑技术和PROTAC蛋白降解技术处理后细胞蛋白表达,准确定量靶向蛋白降解研究过程量效关系。再次证明了Digital Western可快速地、可重复性精准定量内源性蛋白质表达,是PROTAC技术平台构建的必备技术。
药融圈
PROTAC领域迎来重要交易|国内这些Biotech在布局
2021年7月22日,辉瑞与Arvinas达成一项可能价值超过 20 亿美元的合作,以开发 Arvinas 的候选口服 PROTAC 雌激素受体 (ER) 蛋白降解剂新药 ARV-471。。根据协议条款,Arvinas将获得6.5亿美元的首付款,此外可能最多达14亿美元的里程碑付款。两家公司将以50:50平均分担ARV-471全球开发成本、商业化费用和利润。另外,辉瑞将对Arvinas进行3.5亿美元的股权投资。
药融圈