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"PROTAC"相关的结果
  • 耶鲁大学Craig M. Crews教授针对PROTAC的最新综述

    耶鲁大学Craig M. Crews教授针对PROTAC的最新综述
    相对于 “占位驱动” 的蛋白质抑制，基于邻近诱导化学方法调节生物分子的 “事件驱动” 表现出药理学优势，为解决无法药物治疗的疾病带来了新的治疗方案。 近日，靶向蛋白降解的奠基人，耶鲁大学 Craig M. Crews 教授在 Cell Chemical Biology 上发表了重要综述，强调了TPD工具箱的扩展对于识别和表征下一代分子降解剂的必要性，以及该领域应该优先考虑的三个持续增长的方面： 扩展具有更高时空精度的TPD平台 、 提高降解物合成的吞吐量 、以及 优化化学诱导蛋白质复合物的协同性 。 (1) 靶向蛋白降解的当下。
    精准药物
    PROTAC
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    1周前
  • 解决传统PROTACs、miRNA疗法关键挑战，miRiaTAC开启精准抗癌新征程

    解决传统PROTACs、miRNA疗法关键挑战，miRiaTAC开启精准抗癌新征程
    传统 PROTAC 技术 所面临的挑战。 靶向蛋白水解嵌合体（PROTACs）作为一种极具前景的治疗策略，通过利用细胞天然蛋白质降解机制靶向消除疾病相关蛋白，展现出与传统占位驱动抑制剂不同的独特优势，如在低剂量下发挥催化作用以及降解顽固蛋白等（图1）。 然而，在临床应用中，PROTACs面临着诸多挑战。
    精准药物
    miRNA PROTAC
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    1周前
  • PROTAC向自免转型

    PROTAC向自免转型
    近年来，随着PROTAC技术在自免疾病领域的应用正在不断拓展和深化，也有一些原本专注于癌症治疗的PROTAC技术公司开始向自免疾病领域转型。 PROTAC技术的一大特点就是能够劫持泛素-蛋白酶体系统去降解一些被认为是“难成药”的靶点，以前许多研究方向朝着难成药的癌症靶点进发，而现在自免领域的诸多难成药靶点也成为了PROTAC挑战的对象。 近日，Kymera Therapeutics就在其第三季度财报中大力吹捧新管线STAT6降解剂KT-621，公司创始人Nello Mainolfi博士认为KT-621能够复刻IL-4Rα抗体度普利尤单抗（Dupilumab）的上游效果。
    佰傲谷BioValley
    STAT6 癌症 PROTAC
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    2周前
  • 快速均质免洗！监测PROTAC和分子胶相互作用及三元复合物形成的新方法

    快速均质免洗！监测PROTAC和分子胶相互作用及三元复合物形成的新方法
    Lumit®免疫检测法用于监测PROTAC和分子胶相互作用及三元复合物形成。 蛋白酶体靶向嵌合体（PROTACs）是一种异双功能小分子，该分子被设计用于降解特定的目标蛋白。 Lumit ® Anti-Tag Protein Interaction Reagents 使研究人员能够在均质（无需洗涤）检测模式下，检测二元复合物相互作用及由PROTAC介导的三元复合物形成。
    Promega生命科学
    PROTAC 分子胶相互作用
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    3周前
  • 解决传统PROTACs、miRNA疗法关键挑战，miRiaTAC开启精准抗癌新征程

    解决传统PROTACs、miRNA疗法关键挑战，miRiaTAC开启精准抗癌新征程
    传统 PROTAC 技术 所面临的挑战。 靶向蛋白水解嵌合体（PROTACs）作为一种极具前景的治疗策略，通过利用细胞天然蛋白质降解机制靶向消除疾病相关蛋白，展现出与传统占位驱动抑制剂不同的独特优势，如在低剂量下发挥催化作用以及降解顽固蛋白等（图1）。 然而，在临床应用中，PROTACs面临着诸多挑战。
    药时代
    miRNA PROTAC
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    3周前
  • 解决传统PROTACs、miRNA疗法关键挑战，miRiaTAC开启精准抗癌新征程

    解决传统PROTACs、miRNA疗法关键挑战，miRiaTAC开启精准抗癌新征程
    近期，南京大学张晶晶教授研究团队针对上述新型PROTAC策略的局限性，以miRNA触发的DNA编码的pre-PROTAC的形态调节为依据，成功开发出一种全新的miRNA启动的组装pre-PROTAC平台——miRiaTAC。 传统 PROTAC 技术 所面临的挑战。 靶向蛋白水解嵌合体（PROTACs）作为一种极具前景的治疗策略，通过利用细胞天然蛋白质降解机制靶向消除疾病相关蛋白，展现出与传统占位驱动抑制剂不同的独特优势，如在低剂量下发挥催化作用以及降解顽固蛋白等（图1）。
    抗体圈
    miRNA PROTAC
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    3周前
  • 解决传统PROTACs、miRNA疗法关键挑战，miRiaTAC开启精准抗癌新征程

    解决传统PROTACs、miRNA疗法关键挑战，miRiaTAC开启精准抗癌新征程
    传统 PROTAC 技术 所面临的挑战。 靶向蛋白水解嵌合体（PROTACs）作为一种极具前景的治疗策略，通过利用细胞天然蛋白质降解机制靶向消除疾病相关蛋白，展现出与传统占位驱动抑制剂不同的独特优势，如在低剂量下发挥催化作用以及降解顽固蛋白等（图1）。 然而，在临床应用中，PROTACs面临着诸多挑战。
    药渡
    miRNA PROTAC
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    3周前
  • PROTAC：飞速发展的20年

    PROTAC：飞速发展的20年
    靶向蛋白质降解（TPD）是一种新兴的治疗方法，因其在治疗上可以调节传统小分子难以靶向的蛋白质而备受关注。 蛋白降解靶向嵌合体（PROTAC）是利用细胞内天然的蛋白降解体系——泛素蛋白酶系统（UPS）实现目标蛋白（POI）的靶向降解。 PROTAC是异双功能的小分子，其一端靶向POI，一端招募E3泛素连接酶形成哑铃型结构的三元复合物，POI被打上泛素标签，进而被蛋白酶体识别降解。
    贝壳社
    蛋白酶 PROTAC
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    3周前
  • 攻克不可成药，PROTAC与分子胶引领靶向蛋白降解技术

    攻克不可成药，PROTAC与分子胶引领靶向蛋白降解技术
    靶向蛋白质降解技术(TPD)是药物发现中具有革命性意义的策略。 与传统的直接靶向蛋白（酶）不同，TPD通过调节宿主蛋白降解系统来发挥治疗效果，能够克服DNA敲除、RNA干扰等传统药物靶点确认及干扰策略的局限性，从而扩大药物靶点的选择范围。 PROTAC靶向蛋白降解嵌合体（也称为降解剂）能够利用机体内天然存在的蛋白清理系统，降低蛋白水平而非抑制蛋白的功能，从而治疗疾病。
    丹纳赫生命科学
    靶向蛋白降解技术 PROTAC
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    4周前
  • 【JACS】 通过ClickRNA-PROTAC实现肿瘤选择性蛋白靶向降解和治疗

    【JACS】 通过ClickRNA-PROTAC实现肿瘤选择性蛋白靶向降解和治疗
    在这项策略发展的过程中，研究者们注意到E3泛素连接酶在肿瘤中的分布存在差异，同时PROTAC分子的的肿瘤特异性较低，这些因素限制了PROTAC的进一步应用。 目前已有基于共价自标记标签如HaloTag、SNAPTag等改进PROTAC方法可以实现对更多类型的蛋白的靶向降解，但是只能应用于外源表达的蛋白上。 之后通过添加叠氮基团衍生的目标蛋白共价配体以及DBCO基团衍生的SNAPTag配体，可以实现对肿瘤细胞中内源目标蛋白的降解。
    精准药物
    肿瘤 PROTAC 肿瘤选择性蛋白靶向降解
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    1个月前