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"PROTAC"相关的结果
  • PROTAC龙头系列！为何大佬们都看好Kymera？

    PROTAC龙头系列！为何大佬们都看好Kymera？
    PROTAC四大龙头公司系列，BiG已经陆续发布了三期，今天是最后一期：Kymera Therapeutics。 前三期跳转链接如下（建议有需要的同行们收藏）：。 PROTAC四大龙头公司系列：C4 Therapeutics。
    药渡
    Therapeutics PROTAC
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    3个月前
  • 氨基酸也能玩转PROTAC：AATacs开辟肿瘤治疗新境界

    氨基酸也能玩转PROTAC：AATacs开辟肿瘤治疗新境界
    近日，南方科技大学医学院生物化学系的饶海教授团队利用N-端法则使用甘氨酸（Gly），脯氨酸（Pro）和赖氨酸（Lys）三种氨基酸作为配体设计合成了一系列基于氨基酸的PROTACs（AATacs）（图1），募集相应的E3连接酶：CRL2ZYG11B/ZER1, GID4和UBRs，从而降解NSCLC的关键致癌因子EML4-ALK和突变EGFR。 研究结果表明，通过调整所使用的降解信号，可以精确控制EML4-ALK和EGFR的降解水平。 这些AATacs显示出对非小细胞肺癌细胞增殖的抑制作用，并能诱导这些细胞停止周期进程和发生凋亡。
    医药速览
    EGFR PROTAC 肿瘤治疗
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    3个月前
  • 药渡Cyber解析靶向PARK7的抑制剂、探针和 PROTAC的发现和优化

    药渡Cyber解析靶向PARK7的抑制剂、探针和 PROTAC的发现和优化
    回复药渡Cyber，领取文献原文。 本篇文章报道了针对与帕金森病和癌症有关的人类帕金森病蛋白7（PARK7/DJ-1）开发的化学工具。 该研究提供了宝贵的化学工具，以增强对细胞环境中PARK7生物学的理解，并为治疗干预提供了新的机会。
    药渡
    PARK7 帕金森病 PROTAC
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    3个月前
  • PROTAC龙头系列！为何大佬们都看好Kymera？

    PROTAC龙头系列！为何大佬们都看好Kymera？
    PROTAC四大龙头公司系列，BiG已经陆续发布了三期，今天是最后一期：Kymera Therapeutics。 前三期跳转链接如下（建议有需要的同行们收藏）：。 PROTAC四大龙头公司系列：C4 Therapeutics。
    BiG生物创新社
    Therapeutics PROTAC
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    3个月前
  • 百济神州新药物形式密集进入临床：MUC1双抗、IL-15前药、IRAK4 PROTAC

    百济神州新药物形式密集进入临床：MUC1双抗、IL-15前药、IRAK4 PROTAC
    2024年8月6日，百济神州又一款双抗新药BGB-B3227注册一期临床，与替雷利珠单抗联合治疗晚期实体瘤。 根据临床注册信息，BGB-B3227应为一款MUC1双抗。 根据去年研发日披露的信息，BGB-B3227可能为一款MUC1/CD16双抗，重点用于探索非小细胞肺癌。
    医药笔记
    PROTAC
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    3个月前
  • 海创药业又一款口服蛋白降解剂申报临床，针对乳腺癌

    海创药业又一款口服蛋白降解剂申报临床，针对乳腺癌
    今日（8月6日），中国国家药监局（NMPA）药品审评中心（CDE）官网最新公示，海创药业1类新药HP568片的临床试验申请获得受理。根据海创药业公开资料，这是一款高效靶向雌激素受体（ER）的口服蛋白降解靶向嵌合体（PROTAC）药物，拟开发适应症为ER+乳腺癌。本次为该产品首次在中国申报临床。
    医药观澜
    乳腺癌 PROTAC 首次申报临床
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    3个月前
  • PROTACs ｜抗白血病药物研发：现状与展望

    PROTACs ｜抗白血病药物研发：现状与展望
    鉴于近年来抗白血病 PROTACs 的数量急剧增加，André T. S. Vicente d等人 对现有信息进行分析和讨论， 综 述总结了通过降解关键白血病相关靶点来治疗一种或多种不同类型白血病的 PROTACs。 因此，开发新的治疗方法以改善患者预后是一个迫切的需求。 PROTACs分子由三部分组成，一端是能够结合POI的目标配体部分（TLM），另一端是能够招募特定E3连接酶的配体部分（ELM），两者通过连接链（linker）相连。
    精准药物
    白血病 PROTACs PROTAC
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    3个月前
  • 近9亿美元！一项针对靶向SMARCA2 PROTAC的交易刚刚达成

    近9亿美元！一项针对靶向SMARCA2 PROTAC的交易刚刚达成
    2024年8月1日，BridGene Biosciences（简称“BridGene”）宣布，公司扩大与Galapagos的战略合作和许可协议；重点是 发现一种高度选择性的口服SMARCA2蛋白降解靶向嵌合体 (PROTAC) 。 依据本次合作，BridGene 将利用其 PROTAC 发现引擎与 Galapagos 在选择性 ATPase 小分子方面的专业知识相结合；旨在将合作分子推进为临床前候选药物，Galapagos拥有进一步开发和商业化合作分子的独家权利。 根据协议条款，本次Galapagos 将向 BridGene 提供前期和临床前里程碑付款，以及基于临床和商业里程碑的额外付款， 潜在交易总价值高达 1.59 亿美元 ；BridGene 还有资格获得合作产品净销售额的分级版税。
    凯莱英药闻
    SMARCA2 PROTAC
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    3个月前
  • PROTAC分子的药代动力学特征及其在疾病治疗中的研究进展

    PROTAC分子的药代动力学特征及其在疾病治疗中的研究进展
    PROTAC分子的药代动力学特征及其在疾病治疗中的研究进展。 蛋白靶向裂解嵌合体(proteolysis-targeting chimera, PROTAC)作为一种新兴的治疗方式, 经过二十年的研究和发展, 目前俨然成为新药研发领域最火热的技术之一。 PROTAC分子利用细胞中天然存在的泛素-蛋白酶体系诱导靶向蛋白降解, 尤其是一些传统小分子难以靶向的目标蛋白, 并且其有望解决使用小分子药物常出现的耐药性问题。
    凡默谷
    蛋白酶 疾病治疗 PROTAC
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    3个月前
  • 恒瑞医药创新药达尔西利、HRS-1358联合治疗乳腺癌获批临床

    恒瑞医药创新药达尔西利、HRS-1358联合治疗乳腺癌获批临床
    近日，恒瑞医药及子公司山东盛迪医药有限公司收到国家药品监督管理局核准签发的《药物临床试验批准通知书》，批准公司 新型高选择性CDK4/6抑制剂羟乙磺酸达尔西利片联合HRS-1358片开展用于乳腺癌 的临床试验。 乳腺癌是影响全世界女性的第一大恶性肿瘤，根据2024年全球癌症流行病学报告，乳腺癌的发病率和死亡率均位居女性恶性肿瘤首位，全球每年乳腺癌新发病例数约231万，死亡67万，位居女性恶性肿瘤发病率和死亡率首位 。 近年来乳腺癌的发病率、死亡率在中国均呈现持续上升趋势，在癌症死亡原因中位居第四。
    恒瑞医药
    乳腺癌 CDK6 PROTAC
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    3个月前