最新！药融云《甾体类药物产业链白皮书》—全球研发进展分析！

甾体类药物白皮书

摩熵医药（原药融云）

2023/03/10

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之前的文章给大家介绍了药融云《甾体类药物产业链白皮书》中关于甾体类药物产业链的相关情况，以及分析了甾体类药物的上下游市场和下游的重点品种（《变应性鼻炎一线用药！仙琚制药为国产独家，与默沙东二分天下！》），今天我们继续来了解一下全球甾体类药物的研发进展情况。

一、性激素研发进展概览

研发失败率较高，在研药物以剂型改良或已有活性成分改复方为主。根据药融云数据统计，全球性激素类研发药物（不包括）总计370个，其中活跃状态112个，占各研发阶段药物总数量的比例仅为30.27%，IND及以上阶段药物占比为20.81%；非活跃状态药物数量为258个，在各研发阶段药物中的数量占比高达69.73%，特别是无后续进展报道药物数量高达207个。总体来看，该领域药物研发失败率较高，在研药物特别是IND及以上者，以剂型改良或已有活性成分改复方为主，新分子实体较少见。

数据来源：药融云全球药物研发数据库

根据药融云数据统计，拜耳、默沙东、梯瓦位列全球性激素药物研发数量前三甲，其中拜耳无论是在IND及以上药物数量（临床Ⅱ期2个，临床Ⅲ期1个）还是获批上市数量（5个）上，均居于首位。

避孕、前列腺增生、雌激素缺乏等适应症成熟度和活跃度相对较高。根据药融云数据统计，避孕、勃起功能障碍、前列腺增生等适应症为全球性激素研发热度较高适应症，其研发药物数量分别为73个、55个、28个，从研发成熟度和活跃度上来看，避孕、前列腺增生、子宫内膜异位症、雌激素缺乏等适应症成熟度和活跃度均相对较高；综合以上三个维度来看，避孕适应症研发状况最佳，但竞争相对激烈，非研发热度TOP10适应症潮热相关在研药物Q-122二期概念验证临床研究取得积极结果，值得关注。

图片来源：药融云《甾体类药物产业链白皮书》

二、皮质激素研发概览

研发成功率较性激素更高，在研药物同样以改良为主，新分子实体进展缓慢。根据药融云数据统计，全球皮质激素研发药物总计175个，其中活跃状态105个，占各研发阶段药物总数量的比例为60%，IND及以上阶段药物共计100个，占比为57.14%；非活跃状态药物数量为70个，占各研发阶段药物总数量的比例为40.00%。总体来看，皮质激素类药物研发成功率较性激素高，但新分子实体研发进展缓慢，在研药物以剂型改良（如贴片制剂、植入剂）和已有活性成分改复方为主。

根据药融云数据统计，全球皮质激素药物上市/研发数量TOP10企业包括葛兰素史克、Foamix Pharmaceuticals Inc、诺华等，其中葛兰素史克、诺华、先灵葆雅获批上市药物数量较多，但总体来看，TOP10企业研发药物大多处于非活跃状态，进入临床阶段的寥寥无几。

图片来源：药融云《甾体类药物产业链白皮书》

眼部炎症等研发活跃度较高，国内企业掘金皮质激素眼用制剂，交易事件频发。根据药融云数据统计，哮喘、慢性阻塞性肺病、眼部炎症等为全球皮质甾体激素研发热度较高适应症，其研发药物数量分别为40个、25个、24个，从研发成熟度和活跃度上来看，哮喘、眼部炎症、银屑病等适应症成熟度和活跃度相对较高；其中，哮喘以吸入制剂为主，是获批上市药物数量最多的适应症。

图片来源：药融云《甾体类药物产业链白皮书》

眼部炎症在研药物中，纳米混悬滴眼液和纳米混悬植入剂两种改良剂型值得关注，其中纳米混悬滴眼液可以明显延长药物在眼部的停留时间，降低药物的使用频率，进而避免因这些药物的频繁使用导致的白内障、青光眼和视神经损伤等疾病的发生；植入剂相比传统给药方式，可实现靶向给药，并能缓慢释放药物，在眼内长期保持药物的有效治疗浓度。

据悉，目前国内仅有2款糖皮质激素眼用植入剂获批上市，竞争尚不充分，其中艾尔建的地塞米松玻璃体内植入剂于2017年获批，自上市以来，销售额持续快速增长。值得一提的是，目前国内有不少企业已将眼光投向皮质激素类改良型新药，特别是眼用纳米混悬滴眼液、植入剂等。

皮质激素IND以上阶段药物基本信息一览（部分）

图片来源：药融云《甾体类药物产业链白皮书》

三、其他类甾体药物研发概览

在研药物以新分子实体为主，其中不乏天然产物。根据药融云数据统计，全球其他激素药物各研发阶段总计277个，其中活跃状态113个，占各研发阶段总药物的40.79%，IND及以上阶段药物占比为16.25%。非活跃状态药物数量为164个，在各研发阶段药物中的数量占比高达59.21%，其中无后续进展报道药物数量为130个。与性激素、皮质激素不同的是，该领域已获批上市药物相对较少，且在研药物以新分子实体为主，其中不乏天然产物。

数据来源：药融云全球药物研发数据库

根据药融云数据统计，全球其他类甾体药物上市/研发数量TOP10企业包括Ardelyx Inc、默沙东、美国普渡制药等，其中大部分企业非活跃状态特别是无后续进展药物占多数，仅有拜耳、Umecrine AB两家企业分别有2款、1款药物进入临床Ⅱ期。

肿瘤、呼吸、神经领域研发活跃，产后抑郁取得较大进展，值得关注。根据药融云数据统计，糖尿病、癌症等适应症为全球其他类甾体药物研发热度较高适应症，相关研发药物数量分别为25个、25个、24个，从研发成熟度和活跃度上来看，前列腺肿瘤、癫痫、哮喘、乳腺肿瘤等适应症成熟度和活跃度均相对较高。

图片来源：药融云《甾体类药物产业链白皮书》

值得一提的是，其他类甾体药物在用于神经精神领域，特别是产后抑郁方面取得较大进展，其中布瑞诺龙是目前唯一一个获批的产后专用抗抑郁药，专门用于治疗成年女性的中度和中度产后抑郁，渤健的zuranolone已于2022年6月达到三期SKYLARK研究的所有主要和次要终点，该药物已获得FDA快速通道并已被提交新药申请。