导语
诺诚健华研发的新型多靶点受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂ICP-033申请临床已获NMPA受理。ICP-033是诺诚健华具有全球自主知识产权的1类创新药，通过作用于DDR1/2、VEGFR 2/3 以及PDGFR α/β，发挥靶点特异性抗肿瘤作用。
PDGFR靶点功能介绍
血小板衍生生长因子受体(PDGFR，platelet-derived growth factor receptor)是一种，单链跨膜糖蛋白，位于细胞膜表面，属于Ⅲ型酪氨酸蛋白激酶家族成员。
图1 PDGF/PDGFR信号传导及生理功能
PDGFR包括PDGFR-α和PDGFR-β两种，在调控细胞增殖、分化、生长、发育等方面起重要作用。PDGFR与其配体结合可直接提高细胞间粘附分子的降解，促进肿瘤的侵袭与转移。因此PDGFR抑制剂也是靶向肿瘤药物的研发热点领域之一。
本文详细盘点了全球PDGFR靶点的在研药物。
全球上市及临床阶段PDGFR靶点在研药物61个
截止目前为止，全球已上市的针对PDGFR靶点的在研药物21个，临床阶段的在研药物39个，另有一个药物已提交NDA申请。
图2 全球PDGFR在研药物研发分布图
数据来源：药融云全球药物研发数据库
中国1类在研药物18个
图3 中国1类PDGFR在研药物研发情况
数据来源：药融云全球药物研发数据库
表1 中国1类PDGFR在研药物
数据来源：药融云全球药物研发数据库
PDGFR上市药物
已上市的PDGFR靶点在研药物主要是治疗转移性肾细胞癌、胃肠道间质瘤、慢性粒细胞白血病等疾病。
诺华的伊马替尼的全球销售额最好，在2014~2019年间累计销售额高达175亿美元；诺华用于治疗慢性粒细胞白血病的尼洛替尼，2014~2019年间的全球销售额高达105亿美元；百时美施贵宝用于治疗急性淋巴细胞白血病和慢性粒细胞白血病的达沙替尼，2014~2019年间的全球销售额高达110亿美元。
表2 全球PDGFR上市的在研药物
数据来源：药融云全球药物研发数据库
图4 2014~2019年部分PEGFR上市药物销售额（单位：亿美元）
数据来源：药融云全球药物研发数据库
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