在高度同源的G蛋白偶联受体(GPCR)亚型中实现配体亚型选择性对于GPCR药物发现至关重要,但由于配体亚型选择性的机制不明确,这一过程充满挑战,从而阻碍了亚型选择性配体的合理设计。 2024年7月18日,四川大学 杨胜勇 和邵振华共同通讯在 PNAS (IF=9.4)在线发表题为 “ Entropy drives the ligand recognition in G-protein-coupled receptor subtypes ” 的研究论文。 作者通过实验验证了这一机制,并利用它设计了具有增强或消除亚型选择性的配体。
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