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百济神州1类癌症创新药获批临床！“合成致死”新靶点
根据CDE官网查询，这是该产品首次在中国获批临床。 PRMT5 是”合成致死”领域的新靶点。 研究发现，与PRMT5 构成“合成致死”的基因是 MTAP ，它是一种抑癌基因，常在肿瘤中缺失。 -
湃隆生物PRMT5抑制剂完成首例患者入组
11月19日，湃隆生物（Apeiron Therapeutics）宣布其 针对 MTAP 缺失晚期实体瘤 的GTA182 1a/b期研究成功完成首例患者入组。 该研究旨在评估GTA182在多个剂量递增下的安全性、疗效和药代动力学特性，适用于有 MTAP 缺失的晚期实体瘤成年患者，作为单药疗法或与标准治疗联合用药。 重要的是， GTA182具有透脑性，在多种 MTAP 缺失的包括胶质母细胞瘤（GBM）以及非中枢神经系统肿瘤的体内模型中显示出对肿瘤生长的抑制和缩小作用 。MTAP2801天前 -
湃隆生物 | GTA182 1a/b 期临床试验首例患者成功入组，治疗 MTAP 缺失型实体瘤
治疗 MTAP 缺失型实体瘤。 2024年11月19日，美国加州旧金山和中国上海。 今日，精准肿瘤治疗药物研发公司 湃隆生物（Apeiron Therapeutics） 宣布其针对 MTAP 缺失晚期实体瘤的 GTA182 1a/b 期研究成 功完成首例患者入组 。 -
疾病控制率 72%！BMS 首次公布 PRMT5 合成致死明星药物临床数据
在今年刚结束的 2024 年分子靶点和癌症治疗会议上（AACR-NCI-EORTC），BMS 旗下 Mirati 公布了 BMS-986504 （MRTX1719） 首次人体试验的临床数据，该研究被大会选为 LBA 口头报告。 这是一项在晚期实体瘤纯合子 MTAP 缺失（MTAP-del）患者中的 I/II 期多重扩展队列研究结果，终点是安全性、药代动力学和临床活性。 截至 2024 年 5 月 15 日，共有 125 名患者入组（既往系统治疗 1 - 9），其中包括 36 名胰腺导管腺癌 （PDAC） 患者、24 名非小细胞肺癌 （NSCLC） 患者、10 名胆管癌 （CCA） 患者和 8 名间皮瘤 （meso） 患者。 -
多类癌症患者肿瘤缩小，潜在“best-in-class”合成致死疗法早期临床结果积极
Tango Therapeutics公司今日宣布，基于在研疗法TNG462在1/2期临床试验剂量递增和早期剂量扩展队列中获得的积极数据，该公司已选择TNG462进入全面开发。 TNG462是一款基于合成致死理念设计的精准抗癌疗法。 PRMT5是甲硫腺苷磷酸化酶（ MTAP ）突变的合成致死靶点。 -
“癌症之王”疾病控制率达80%的共价抑制剂；使淀粉样蛋白几乎全部清除的阿尔茨海默病疗法…… | 一周盘点
2. 潜在“first-in-class”合成致死疗法IDE397在一项1期临床试验中展现积极结果，在甲硫腺苷磷酸化酶（MTAP）缺失的尿路上皮癌（UC）和非小细胞肺癌（NSCLC）患者中的DCR为93%。 Revolution Medicines公司公布了其小分子抑制剂RMC-9805在经治胰腺导管腺癌患者中的 初步积极数据 。 RMC-9805是一款潜在“first-in-class”的口服KRAS G12D突变选择性共价抑制剂。 -
祝贺！超90%晚期癌症患者疾病得到控制，潜在“first-in-class”合成致死疗法早期临床结果积极
IDEAYA Biosciences今天公布了在研疗法IDE397在甲硫腺苷磷酸化酶（MTAP）缺失的尿路上皮癌（UC）和非小细胞肺癌（NSCLC）患者中进行的1期临床试验扩展数据。 IDE397目前正在2期临床试验中用于治疗MTAP缺失的实体瘤。 目前尚无FDA批准治疗MTAP缺失实体瘤的药物。 -
“合成致死”靶点！湃隆生物癌症新药获批临床
10月14日，湃隆生物（Apeiron Therapeutics）宣布该公司研发的 二代MTA协同PRMT5抑制剂 GTA182的临床试验申请（IND）已经获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准，拟开发用于治疗 MTAP缺失的实体瘤 。 蛋白精氨酸甲基转移酶5（PRMT5） 抑制剂是一类新兴的抗肿瘤药物，也被认为是继 PARP抑制剂 之后 下 一波 有希望 的 “合成致死”疗法之一，它 可与 MTAP 基因突变构成“合成致死”搭档。 MTAP（甲硫腺苷磷酸化酶）与抑癌基因 CDKN2A 在10%~15%的各类肿瘤患者中共同缺失。 -
湃隆生物 | 二代PRMT5抑制剂GTA182的IND申请获NMPA批准，用于治疗MTAP缺失的肿瘤
湃隆生物二代 PRMT5抑制剂。 GTA182的 IND申请获NMPA 批准。 用于治疗MTAP缺失的肿瘤。 -
Cancer Discovery丨MTA协同的PRMT5抑制剂AMG 193用于治疗MTAP缺失型癌症
选择性靶向癌症突变蛋白的疗法开发已被证明是一种针对多种癌症类型的高效且经过临床验证的治疗策略。 而克服这一限制的一种方法是利用合成致死。 合成致死的临床验证已实现，多种PARP抑制剂获批用于治疗乳腺癌1蛋白 （BRCA1） 和BRCA2突变癌症。
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