艾力斯新一代EGFR口服小分子抑制剂AST2303片药物临床试验获批

近日，上海艾力斯医药科技股份有限公司（以下简称“公司”）收到国家药品监督管理局（以下简称“国家药监局”）核准签发的《药物临床试验批准通知书》，同意AST2303片在EGFR突变的晚期非小细胞肺癌成人患者中开展临床试验。

AST2303

AST2303片（ABK3376片）是一款高选择、可入脑的新一代EGFR口服小分子抑制剂，可高效抑制EGFR C797S突变。

根据临床前的研究成果显示，ABK3376具有四大优势：

ABK3376对C797S突变伴随各种其他突变情况的活性都比较优异且较均衡。
ABK3376有对EGFR野生型抑制的良好选择性，在临床上可能带来更好的安全性。
ABK3376的潜在脱靶副作用小。
ABK3376具有高效穿透血脑屏障的特性，可在中枢神经系统获得有效的药物暴露，将可用于治疗或预防非小细胞肺癌的中枢神经系统转移。

AST2303片的临床前研究显示，无论单药还是与公司已上市的第三代EGFR抑制剂伏美替尼联用，都取得了积极的结果，有望成为精准治疗伴有EGFR C797S耐药突变非小细胞肺癌的新一代靶向治疗药物。

第三代EGFR TKI已成为临床常规用药，并逐渐成为一线治疗标准疗法，虽然靶向治疗改善了EGFR驱动的非小细胞肺癌患者的治疗，但耐药依然不可避免，C797S是靶向治疗中极为常见的靶向耐药机制。此外，研究表明，在有基线脑转移的EGFR突变非小细胞肺癌患者中，多达40%的疾病进展涉及中枢神经(CNS)转移。

杜锦豪

艾力斯董事长兼总经理

“艾力斯深耕肺癌领域多年，核心产品伏美替尼是全球范围内唯一有临床数据证明对全部四种EGFR突变（包括敏感、T790M、Exon20ins、PACC）都有效的三代EGFR-TKI，伏美替尼已显示出同类最佳潜力，公司目前还在多个不同的非小细胞肺癌类型中进行药物研发和临床探索。新一代EGFR抑制剂AST2303的药物临床试验获批符合艾力斯发展策略，将进一步丰富艾力斯的产品管线并加强艾力斯在肺癌治疗领域的竞争力。艾力斯将不断推出创新产品、创新方案，以满足肿瘤患者日益增长的临床需求，为肿瘤患者带来福音。”

关于ABK3376 （AST2303）

ABK3376 （AST2303）是由上海和誉生物医药科技有限公司发现，并由上海艾力斯医药科技股份有限公司（以下简称“艾力斯”）开发的一种新分子实体，主要针对EGFR L858R+C797S或Del19+C797S的双位点突变的非小细胞肺癌。它具有口服、相较于野生型EGFR和其他激酶高选择性，以及可能进入中枢神经系统的特点。艾力斯计划开发ABK3376（AST2303），主要用于治疗第三代EGFR-TKI耐药后携带EGFR L858R+C797S或Del19+C797S的双位点突变的非小细胞肺癌。

关于艾力斯

上海艾力斯医药科技股份有限公司成立于2004年3月，是一家以全球医药市场需求为导向，专注于肿瘤治疗领域，集新药研发、生产和商业化为一体的创新型制药企业。艾力斯医药以科技关爱生命为发展理念，以开发首创药物和同类最佳药物为首要目标。历经20年坚持不懈的努力，艾力斯已经成功自主研发，获批两款创新药，具备持续创制具有自主产权的疗效确切、市场最优的抗肿瘤新药之综合实力。2020年12月2日，上海艾力斯医药科技股份有限公司正式在上海证券交易所科创板挂牌上市（股票代码：688578）。2024年上半年，艾力斯实现营收15.76亿元人民币，较去年同比增长110.57%，实现净利润6.56亿元，较去年同比增长214.82%。

关于艾弗沙^®

艾弗沙^®是中国原研、具有自主知识产权的第三代EGFR-TKI。2021年3月获批上市，用于既往经EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的治疗。2022年6月获批一线适应症，用于具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21（L858R）置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗。艾弗沙^®肺癌一线及二线适应症均已纳入国家医保目录，惠及中国患者。

目前开发用于EGFR敏感突变NSCLC辅助治疗、EGFR 20外显子插入突变等罕见突变的注册临床研究正顺利推进中。