8月21日,信达生物宣布其达伯特®(氟泽雷塞片,KRAS G12C抑制剂)获中国国家药品监督管理局(NMPA)批准上市,用于至少接受过一种系统性治疗的KRAS G12C突变型的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者,成为中国首个获批的KRAS G12C抑制剂。 氟泽雷塞是一款高效口服KRAS G12C小分子抑制剂,通过共价不可逆修饰KRAS G12C蛋白突变体半胱氨酸残基,抑制该蛋白介导的GTP/GDP交换从而下调KRAS蛋白活化水平;临床前半胱氨酸选择性测试,也显示了氟泽雷塞对于该突变位点的高选择性抑制效力。 2021年9月,信达生物与劲方医药宣布达成全球独家授权协议,信达生物获得氟泽雷塞片在中国(包括中国大陆、香港、澳门及台湾)的开发和商业化权利。
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