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综述 | E3连接酶配体化学——从基础构建到蛋白降解剂

E3 蛋白降解剂
近年来, 蛋白质靶向降解技术 ,尤其是通过 蛋白质降解靶向嵌合体(PROTACs,Proteolysis Targeting Chimeras) 实现的靶向蛋白降解,展现出了巨大的治疗潜力。 通过这些组成部分,PROTAC可以诱导靶蛋白和E3连接酶形成三元复合物,从而引发目标蛋白的泛素化(ubiquitination),并最终导致蛋白质通过26S蛋白酶体降解。 E3连接酶的作用与潜力。
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