KRAS 基因 (Kirsten rat sarcoma viral oncogene homolog) 的突变是癌症发展和转移生长的主要驱动因素。 KRAS蛋白缺乏已知变构调节区域以及KRAS对GTP/GDP皮摩尔的亲和力,都使化合物分子难以企及,因此 KRAS曾经被认为是“不可成药”的靶点 。 KRASG12C 抑制剂的开发促进了寻找新的 KRAS 抑制剂,特别是针对 KRASG12D 的抑制剂的开发。
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