继 9 月 30 日和 10 月 4 日在 Cell 子刊 Cell Reports Medicine 杂志背靠背发表两篇关于 CDK12 的前沿研究,揭示 CDK 12 突变驱动癌症发展的具体机制后, 中国科学院上海有机化学研究所 丁克研究员 与密歇根大学 Rogel 癌症中心 Arul Chinnaiyan 教授 在 CDK12/13 小分子调控剂工作上再有新的研究进展。 能够同时调控激酶功能与骨架功能的小分子降解调节剂技术受到科学家关注并相继报道靶向 CDK12/13 小分子降解剂研究。 例如, Gray 课题组以及杨波课题组相继报道选择性降解 CDK12 的 BSJ-4-116 及 PP-C8 (图 1 ),并展现出与 PARP 抑制剂的协同效用。
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