GPCRs 是一种7次跨膜整合膜蛋白,具有广泛的配体和功能,涉及几乎所有的疾病领域,尤其是在神经病学、心血管、和炎症领域有着重要的应用。 而在肿瘤治疗领域相对较少,但随着新兴技术发展,也呈上升趋势。 然而, GPCRs药物开发非常具有挑战性 ,一方面是因为这类膜蛋白的重组和纯化有一定难度,尤其是保留其特定的生物活性构象更加具有挑战;另一方面是GPCRs处于复杂的细胞环境(胞外/胞内),涉及多种信号传导,单一的检测难以解释许多信号的信息传递。
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