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依赖谷胱甘肽的SMARCA2/4降解,用于改善选择性的靶向肺癌治疗

GSH 蛋白酶 肺癌
研究团队开发了一种GSH(谷胱甘肽)应答型的SMARCA2/4基PROTAC前体。 这种前体在非生物活性状态下不具有细胞毒性,但在肺癌细胞中的高GSH环境下可以被激活,释放出活性的PROTAC,进而通过泛素蛋白酶体途径降解SMARCA2/4,诱导肺癌细胞的DNA损伤和凋亡,显著抑制肺癌细胞的增殖。 通过体外和体内实验验证了这种策略的有效性和选择性,显示了在肺癌治疗中的潜在应用价值。
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