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一系列新型口服AR受体降解剂的发现并用于前列腺癌的治疗

AR 口服
传统的治疗手段,如雄激素剥夺疗法和抗雄激素药物,在早期阶段取得了不错的效果,但随着疾病的进展,大部分患者会发展成去势抵抗性前列腺癌( CRPC ),治疗难度极大。 近年来,蛋白质降解技术 PROTAC 为治疗 CRPC 带来了新的希望。 PROTAC 是一种靶向蛋白降解的嵌合分子,由两部分组成:一部分是靶向蛋白(如雄激素受体 AR )的配体,另一部分是 E3 泛素连接酶的配体,中间通过连接臂连接。
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