近些年来, 靶向共价抑制剂(TCIs) 得到了长足的发展。 当前,定向半胱氨酸(Cys)残基的TCIs依赖于狭窄的亲电弹头,如丙烯酰胺。 近日, J Med Chem 报道了一篇研究, 2-磺酰基嘧啶基序 可以有效地替代 布鲁替尼的丙烯酰胺共价弹头 ,从而抑制布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)。
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