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由广州医学院第一附属医院温焕连、黎喜梅等开展的实验研究，观察人参皂苷Rg3对逆转人肝癌细胞BEL-7402的耐药作用。结果表明，不同浓度的人参皂苷Rg3(10、20、30、40、60mg/L)与长春新碱(0.02mg/L)联合作用后，其对细胞增殖抑制率较单独用药时作用增加。人参皂苷Rg3 40.0mg/L作用于肝癌细胞BEL-7402不同时间(24、48、72h)后MDR1 mRNA的表达量明显下降，与对照组差异有统计学意义(P＜0.05)。人参皂苷Rg3与长春新碱联合应用具有协同抑制作用，能逆转BEL-7402对VCR的耐药。人参皂苷Rg3能抑制BEL-7402细胞MDR1 mRNA的表达。
实验材料：人肝癌传代细胞系BEL-7402细胞(耐药细胞株)、人参皂苷Rg3(99.08％)。①MTT法测定不同浓度人参皂苷RGg3(10、20、30、40、60mg/L)单独以及联合长春新碱(VCR，0.02mg/L)，逆转剂维拉帕米(VRP)联合VCR处理肝癌细胞BEL-7402，MTT法测定细胞的吸光度值(A值)变化。实验分组：人参皂苷Rg3组，人参皂苷Rg3+VCR组，VRP+VCR组，VCR组，细胞对照组，空白对照组(培养液)。②反转录多聚酶链反应(RT-PCR)检测MDR1基因表达。实验分为对照组：BEL-7402细胞；实验组：BEL-7402+人参皂苷Rg3(40mg/L)。
采用SPSS 13.0软件进行分析。对检测结果采用方差分析方法，药物的半数抑制浓度(IC50)采用线性回归分析方法。
1.不同浓度人参皂苷Rg3联合VCR作用72h对BEL-7402细胞的抑制作用
VCR在联合人参皂苷Rg3后对BEL-7402细胞生长抑制作用增强，抑制率较单独用药组明显增加(P＜0.05)，见表1。
2.人参皂苷Rg3逆转BEL-7402耐药的作用
人参皂苷Rg3在40mg/L浓度时对细胞无毒性作用，但与抗癌药VCR合用时，合用药组的细胞毒性作用与单独用VCR抗癌药物相比，差异有统计学意义(P＜0.05)，且CDI＜I，表明人参皂苷Rg3与抗癌药物有协同作用。人参皂苷Rg3 40mg/L浓度时的逆转倍数为6.27，而逆转剂维拉帕米(VRP)的逆转倍数为11.18。
3.人参皂苷Rg3 40mg/L处理后不同时间MDR1基因的表达
RT-PCR结果显示，BEL-7402细胞MDR1基因表达见表3、图1。β-actin片段位于Marker300～400bp之间，MDRl片段位于Marker 100～200 bp之间表达。
由于化学逆转剂作用靶点单一，体内应用可引起不同程度的不良反应或逆转效果不佳等问题，从而限制了临床应用。本研究发现大剂量人参皂苷Rg3对肿瘤细胞生长有抑制作用、无毒剂量下可逆转BEL-7402细胞对VCR的耐药性。本研究结果显示，人参皂苷Rg3逆转BEL-7402的耐药机制，可能是通过下调MDR1 mRNA表达水平，增加抗肿瘤药物对肿瘤细胞的毒性作用。
本文文献来源：温焕连,黎喜梅,曾文铤,等.人参皂苷Rg3逆转人肝癌细胞BEL-7402多药耐药的实验研究[J].中华生物医学工程杂志,2012,18(3):191-194.
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