一个世纪之前，德国生物化学学家Otto Warburg发现肿瘤细胞即使是在氧气充足情况下，优先选择通过糖酵解而不是三羧酸循环获取能量，即Warburg效应。 乳酸作为重要的能量来源、主要的糖异生前体和信号分子，对多种细胞功能至关重要。 在糖酵解过程中，乳酸产生于丙酮酸，而丙酮酸激酶M2 （PKM2） 作为丙酮酸生成酶，在四聚体状态下活性较高，能够将磷酸烯醇丙酮酸 （PEP） 和ADP转化为丙酮酸和ATP，并在肿瘤细胞中高度表达。
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