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药渡Cyber解析可口服的CBP/p300 PROTAC降解剂CBPD-268的发现和优化

3m 肿瘤
药渡药渡
08/04
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2
本文报道了一种 CBPD-268 的发现和表征，是一种极其有效且可以口服的CBP/p300蛋白PROTAC降解剂。 CBPD-268 在小鼠和大叔中具有优异的口服生物利用度。 口服0.3-3mg/kg的 CBPD-268 会导致肿瘤组织中CBP/p300持续降解，并在小鼠VCaP和22Rv1异种移植肿瘤模型中实现强抗肿瘤活性，包括VCaP肿瘤模型中的肿瘤消退。
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