口服多肽类药物生物利用度差，通常需要注射，这降低了患者的依从性，特别是在需要长期治疗的慢性疾病中。 自1921年发现口服胰岛素制剂以来，多次尝试开发口服胰岛素制剂均未成功。 近年，FDA批准了全球首个GLP-1降糖药Rybelsus（口服司美格鲁肽）上市，这是该领域的一个里程碑，为口服肽疗法的发展注入活力。
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