贝达喹啉(Bedaquiline, BDQ)是一种靶向结核分枝杆菌ATP合成酶的抑制剂,可高效抑制结核分枝杆菌的生长,是近半个世纪以来第一个上市的抗结核新药,更被世界卫生组织列为耐利福平结核病和耐多药结核病长程治疗方案的首选药物。 然而研究发现,BDQ由于与钾离子通道蛋白hERG相互作用导致患者心脏发生心律失常的风险增加,且对人源ATP合成酶也存在潜在的交叉抑制活性。 因此,揭示结核分枝杆菌ATP合成酶的工作机制和BDQ的作用机理及其抑制人源ATP合成酶活性的分子机制,将有效助力新型结核分枝杆菌ATP合成酶抑制剂的开发。
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