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【JMC 】上海药物所报道新靶标降解剂，有望用于胰腺癌

KRAS G12D 胰腺癌 新靶标降解剂
精准药物精准药物
07/30
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24
了解企业： 上海药物研究所
了解药品： MRTX1133 G9D-4
G9D-4 在一组胰腺癌细胞系中显示出有效的抗增殖活性，并且能够使 KRAS G12D 突变型胰腺癌细胞对 KRAS G12D 抑制剂 MRTX1133 敏感。 这些数据清楚地证明了选择性 G9a 降解剂作为初步化学探针的实用性和重要性，适合于了解 G9a 相关生物学和治疗胰腺癌的有希望的策略。 蛋白赖氨酸甲基转移酶 (PKMT) 通过催化甲基从辅助因子 SAM 转移到组蛋白和非组蛋白中的目标赖氨酸残基来调节底物的甲基化。
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