疼痛,是临床上最常见的症状之一,镇痛药作为疼痛治疗的主要方式,有着庞大而迫切的市场需求。智研咨询数据显示,2022年全球镇痛药行业市场规模约为911.4亿美元,中国镇痛药行业市场规模约为1226.0亿元。预计未来十年,我国将成为全球最大、增速最快的疼痛治疗市场。因此,开发新型镇痛药,打破非甾体抗炎药与阿片类镇痛药的市场格局,已成为镇痛药物研发需要共同探索的前沿科学问题,Nav1.8抑制剂就是破局者之一。
Nav1.8在外周神经系统的痛觉信号传导中起着关键作用。Nav1.8抑制剂通过阻断Nav1.8通道,阻滞痛觉信号由外周神经系统向中枢神经系统传递,从而产生镇痛作用,解锁全新的镇痛作用机制。由于Nav1.8主要分布在感受疼痛的神经元,且不参与中枢神经相关的活动,因而Nav1.8抑制剂基本不可能诱导非选择性Nav抑制剂所常见的不良反应,也不会存在类似阿片类药物的成瘾性问题,对运动、认知、记忆等功能也不会产生影响,成为新型镇痛药研发的热门赛道。
海博为药业镇痛药HBW-004285的开发进展
图1:HBW-004285大鼠糖尿病周围神经病变疼痛模型研究
临床前研究显示,HBW-004285在完全弗氏佐剂诱导大鼠足痛模型(慢性疼痛)、SNL大鼠神经痛模型(慢性疼痛)、大鼠足底切口疼痛模型(急性疼痛)、犬切口疼痛模型(急性疼痛)上均展示了良好的镇痛效果及持久的镇痛时间。在大鼠糖尿病周围神经病变疼痛模型(慢性疼痛)上,HBW-004285在5mg/kg剂量下也展示了很好的镇痛效果(如图1),提示其对糖尿病周围神经病变疼痛也有显著的治疗潜力(美国糖尿病协会预计,2030年全球糖尿病患者将增加到3.66亿,糖尿病的流行正在推动糖尿病神经病变市场快速增长)。
由图2可知,在临床前与VX-548的药代动力学头对头比较研究显示,在相同的10mg/kg口服给药剂量下,HBW-004285的大鼠暴露量是VX-548的近50倍。
关于海博为药业
海博为药业是一家以临床需求为导向,以源头创新为核心驱动力,重点致力于靶向创新药研发的高成长性高新技术企业。公司集结了一支国际化、专业化的研发管理团队,覆盖创新药研发从靶点筛选到注册上市全链条各个专业领域。海博为药业研发速度快、成果质量高,布局了十余条创新药研发管线,聚焦肿瘤、疼痛、中枢神经系统疾病等多个热门领域,搭建了差异化的透脑药物开发平台;申请发明专利30余项,获得授权16项;确定11个PCC,其中3项已进入临床研究阶段,多项研究成果入选国际重量级学术会议,如ASCO、EHA等等,展现出海博为药业坚实的自主创新力、行业竞争力和可持续发展力。
未来发展中,海博为药业将充分发挥药物研发方面的优势,力争国际最优/国际首创,加大研发投入,深化合作,采取开放式、多层次、多方位的合作模式,通过创新药区域权益转让、创新药和改良新药技术合作及技术转让等多维度合作方式,对外寻求合作伙伴,共同开发质优价更优的中国好药!
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