成都海博为药业有限公司（简称“海博为药业”）自主研发的1类创新药HBW-3210胶囊最新临床研究数据显示，爬坡第二个剂量的1例原发性中枢神经系统淋巴瘤（PCNSL）患者（该患者既往服用过透脑、不可逆BTK抑制剂后发生疾病进展），在服用了HBW-3210胶囊6个周期后，脑部肿瘤大幅度缩小，影像检查已未见肿瘤。这一振奋人心的试验结果不仅验证了HBW-3210胶囊的显著疗效，也彰显了海博为药业在创新药研发领域的深厚实力，深入践行了公司“良药济民”的企业理念，也激励着全体海博为人持续追求“做好药，中国创”的企业目标。本项目临床研究牵头PI首都医科大学附属北京天坛医院肿瘤综合治疗中心李文斌主任表示：海博为药业自主研发的创新药物 HBW-3210胶囊，通过前期临床试验，截至目前我们观察到：整体的安全性比较好，试验患者的耐受性和依从性良好；从疗效上看，出现了几例肿瘤缩小的患者；目前试验进展比较顺利。我们非常期待通过这个药物的研发可以让更多复发/难治中枢神经系统淋巴瘤的患者获益。
原发性中枢神经系统淋巴瘤（PCNSL）是一种起源于脑、软组织、脊髓或眼的原发性结外非霍奇金淋巴瘤亚型，95%以上的组织学病理类型为弥漫大B细胞淋巴瘤（DLBCL）。该病侵袭性强、进展快，与其他类型淋巴瘤相比，患者生存期短、预后差，PCNSL 是所有非霍奇金淋巴瘤中预后最差的类型，防治形势严峻，存在着巨大而迫切的临床用药需求。但是，由于PCNSL的发病部位特殊，受血脑屏障的影响，绝大多数药物无法到达病灶，不能发挥治疗作用。PCNSL化疗选用药物的原则是能透过血脑屏障，首选大剂量甲氨蝶呤，可联合高剂量阿糖胞苷、替莫唑胺、利妥昔单抗等提高疗效。一线治疗获得缓解的患者可进行巩固治疗，包括自体造血干细胞移植、阿糖胞苷±依托泊苷或全脑放疗等，复发难治患者根据初始治疗方案及复发时间决定治疗选择，目前尚无标准治疗，推荐患者参加合适的新药临床试验。血脑屏障在大脑中的位置|图片来源：知乎@新医谷
截止目前，全球仅日本小野制药开发的替拉鲁替尼（Tirabrutinib）获批用于复发/难治性PCNSL的治疗，国内尚无强透脑、抗耐药的BTK抑制剂获批上市。Tirabrutinib是一代不可逆BTK抑制剂，透脑率10%左右，且患者服用一段时间后，会由于发生C481S突变而产生耐药性从而导致疾病进展。海博为药业开发的HBW-3210胶囊为三代可逆BTK抑制剂，临床前头对头对比研究表明：1）HBW-3210能克服C481S突变产生的耐药，对野生型及C481S耐药突变的BTK激酶均有很强的抑制作用，说明HBW-3210对服用和未服用过BTK抑制剂的患者均有治疗效果；2）在治疗脑部肿瘤的关键指标血脑屏障渗透性方面，HBW-3210的透脑率大于60%，远远高于目前治疗PCNSL及其他相关脑部肿瘤药物；3）在抗肿瘤药效模型，特别是颅内滤泡性淋巴瘤（DOHH2）药效模型实验中，HBW-3210的有效性明显优于Tirabrutinib。HBW-3210的良好成药性均已在目前的临床研究中得到印证。表1：大鼠透脑性比较研究汇总
HBW-3210胶囊是海博为药业透脑创新药物开发平台自主研发的强透脑、可逆BTK抑制剂，目前正在B细胞淋巴瘤患者中开展I/II期临床研究，入组经其他化疗、BTK抑制剂等靶向药物充分治疗后的复发/难治B细胞淋巴瘤患者，包括原发性中枢神经系统淋巴瘤（PCNSL）或继发性中枢神经系统淋巴瘤（SCNSL）、慢性淋巴细胞白血病/小细胞淋巴瘤（CLL/SLL）、套细胞淋巴瘤（MCL）、滤泡性淋巴瘤（FL）、边缘区淋巴瘤（MZL）、华氏巨球蛋白血症（WM）/淋巴浆细胞淋巴瘤（LPL）和弥漫大B细胞性淋巴瘤（DLBCL）等。已入组的复发/难治的PCNSL队列中，患者既往均服用过不可逆BTK抑制剂。已获得的临床数据显示，HBW-3210胶囊具有很好的人体药代动力学特征，且所有患者均未发生剂量限制毒性（DLT）事件，安全性良好。正在进行的剂量爬坡试验中，爬坡第二个剂量的1例既往服用过透脑、不可逆BTK抑制剂难治的PCNSL患者服用HBW-3210胶囊2周期（28天/周期）就达到部分缓解（PR），脑部肿瘤明显缩小，4周期时脑部肿瘤继续缩小，6周期时脑部肿瘤大幅度缩小，影像检查已未见肿瘤；另外1例既往服用过透脑、不可逆BTK抑制剂的PCNSL患者在服用HBW-3210胶囊1周期后，脑部肿瘤明显缩小，显示出了良好的临床疗效。
此外，现有患者脑脊液药物浓度分析显示，经蛋白结合率矫正的HBW-3210脑脊液/血浆浓度比(CFS/Plasma)（血脑屏障透过率）约为63%，高于国内/外其他不可逆BTK抑制剂已经公布的血脑屏障透过率，显示HBW -3210胶囊对中枢神经系统淋巴瘤患者具有更好的潜在治疗效果。海博为药业将全力推进该项目的临床研究，争取早日造福更多患者。
海博为药业是一家以临床需求为导向，以源头创新为核心驱动力，重点致力于靶向创新药研发的高成长性高新技术企业。公司集结了一支国际化、专业化的研发管理团队，覆盖创新药研发从靶点筛选到注册上市全链条各个专业领域。海博为药业研发速度快、成果质量高，布局了十余条创新药研发管线，聚焦肿瘤、疼痛、中枢神经系统疾病等多个热门领域，搭建了差异化的透脑药物开发平台；申请发明专利30余项，获得授权11项；确定11个PCC，其中3项已进入临床研究阶段，多项研究成果入选国际重量级学术会议，如ASCO、EHA等等，展现出海博为药业坚实的自主创新力、行业竞争力和可持续发展力。
未来发展中，海博为药业将充分发挥药物研发方面的优势，力争国际最优/国际首创，加大研发投入，深化合作，采取开放式、多层次、多方位的合作模式，通过创新药区域权益转让、创新药和改良新药技术合作及技术转让等多维度合作方式，对外寻求合作伙伴，共同开发质优价更优的中国好药！
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