第一三共的 Dxd 的成功引领了 ADC 开发的热潮,目前国内外已经有多家公司开发了基于依喜替康( Exatecan )衍生物的 Payload, 包括恒瑞,宜联,百利天恒, AZ 和正大天晴等。 而近日,老牌医药公司齐鲁医药也公布了其基于依喜替康( Exatecan )衍生物的 payload 。 同时齐鲁也在大鼠中研究了化合物 2 和化合物 3 的代谢,与 Dxd 相比, 两个化合物都有较高的清除速率,较低的暴露剂量,而且在大鼠中不同剂量的半衰期和 Dxd 类似 ,。
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