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"PROTAC"相关的结果
  • PROTAC/分子胶的未来？E3新配体开发盘点——DACF1

    PROTAC/分子胶的未来？E3新配体开发盘点——DACF1
    它是Cullin-RING连接酶（CRL）家族的一部分，特别是CRL4连接酶复合物的一部分。 此外，DCAF1还在葡萄糖剥夺条件下通过失活Rheb-mTORC1途径促进癌细胞存活。 在低葡萄糖条件下，DCAF1增强了Rheb的K48链多聚泛素化和蛋白酶体依赖性降解，从而抑制mTORC1活性，诱导自噬，并促进癌细胞在葡萄糖剥夺条件下的存活。
    精准药物
    mTORC1 分子胶 PROTAC
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    1个月前
  • Sci Adv丨汤新景团队发展基于miRNA的PROTAC新策略

    Sci Adv丨汤新景团队发展基于miRNA的PROTAC新策略
    miRNA在许多疾病的发生和发展中起着重要作用，其既可以作为核酸药物的靶点也可以作为核酸药物本身。 尽管目前已经开发一些基于miRNA疗法，然而由于存在效果不佳和难以成药等问题，目前没有一种miRNA疗法进入临床III期研究，这使得开发新的miRNA疗法显得极其重要。 该研究开发了一种基于miRNA的PROTAC策略，可以高效降解RNA结合蛋白Lin28A并显著抑制肿瘤细胞及小鼠体内肿瘤的生长，同时展现出与小分子化疗药物协同治疗的潜力。
    BioArtMED
    miRNA 肿瘤 PROTAC
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    1个月前
  • 体外转录(IVT) mRNA再次牵手热门领域——PROTAC疗法

    体外转录(IVT) mRNA再次牵手热门领域——PROTAC疗法
    导读： 基于 “事件驱动”的药理学，蛋白水解靶向嵌合体（ PROTAC ）技术借助泛素 - 蛋白酶体系统（ UPS ）可以实现“不可成药”目标蛋白（ POI ）的降解，是药物开发的新兴技术。 然而，当前在研的 PROTAC 技术主要有小分子药物和重组蛋白（ bioPROTAC ）两种类型。 其中小分子药物存在靶蛋白结合部分优化异常困难的挑战，而重组蛋白面临着膜渗透性差等难题。
    生物制品圈
    PROTAC
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    1个月前
  • MedComm原创研究获得Wiley威立中国医学领域高贡献奖！附PROTACs主题合集

    MedComm原创研究获得Wiley威立中国医学领域高贡献奖！附PROTACs主题合集
    2024年第一季度 Wiley威立中国高贡献奖 已于七月完成了全部的评选工作。 在医学领域的获奖期刊中，Wiley威立中国根据文章发表后三个月的下载量，在每个领域中精选了一篇文章。 编辑部在此提供该文章的解读，并整理MedComm的PROTACs主题合集 ，以飨读者。
    医药速览
    PROTAC
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    2个月前
  • 比PROTAC更牛！MACs（分子胶-抗体偶联物）开启新篇章

    比PROTAC更牛！MACs（分子胶-抗体偶联物）开启新篇章
    相信关注“医药速览”的小伙伴对抗体-偶联药物（Antibody−Drug Conjugates, ADCs）已不陌生，我们都知道，传统的ADCs是通过将细胞毒性药物直接送到肿瘤细胞来发挥作用的。 这时， 分子胶降解剂（Molecular Glue Degrader, MGDs）横空出世，它们通过诱导目标蛋白质的降解来发挥作用，这种方法在理论上可以针对那些传统药物难以触及的“不可成药”蛋白质。 这篇文章把分子胶降解剂和抗体-偶联药物这两种强大的抗癌策略合二为一，开启了治疗癌症的新篇章。
    医药速览
    分子胶 PROTAC
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    2个月前
  • RIBOTACs：PROTACs后的又一顶流！看这篇就够了

    RIBOTACs：PROTACs后的又一顶流！看这篇就够了
    核糖核酸（RNA）在细胞的多样性和基因表达中发挥关键作用，RNA可能提供比蛋白质更多的药物靶标。 然而，由于RNA分子小、稳定性相对较差，过去一直被视为“难成药”靶点。 基于核酸的TPD新策略。
    医药速览
    核糖核酸 PROTAC
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    2个月前
  • 氨基酸也能玩转PROTAC：AATacs开辟肿瘤治疗新境界

    氨基酸也能玩转PROTAC：AATacs开辟肿瘤治疗新境界
    近日，南方科技大学医学院生物化学系的饶海教授团队利用N-端法则使用甘氨酸（Gly），脯氨酸（Pro）和赖氨酸（Lys）三种氨基酸作为配体设计合成了一系列基于氨基酸的PROTACs（AATacs）（图1），募集相应的E3连接酶：CRL2ZYG11B/ZER1, GID4和UBRs，从而降解NSCLC的关键致癌因子EML4-ALK和突变EGFR。 研究结果表明，通过调整所使用的降解信号，可以精确控制EML4-ALK和EGFR的降解水平。 这些AATacs显示出对非小细胞肺癌细胞增殖的抑制作用，并能诱导这些细胞停止周期进程和发生凋亡。
    医药速览
    EGFR PROTAC 肿瘤治疗
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    3个月前
  • 药渡Cyber解析靶向PARK7的抑制剂、探针和 PROTAC的发现和优化

    药渡Cyber解析靶向PARK7的抑制剂、探针和 PROTAC的发现和优化
    回复药渡Cyber，领取文献原文。 本篇文章报道了针对与帕金森病和癌症有关的人类帕金森病蛋白7（PARK7/DJ-1）开发的化学工具。 该研究提供了宝贵的化学工具，以增强对细胞环境中PARK7生物学的理解，并为治疗干预提供了新的机会。
    药渡
    PARK7 帕金森病 PROTAC
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    3个月前
  • PROTACs ｜抗白血病药物研发：现状与展望

    PROTACs ｜抗白血病药物研发：现状与展望
    鉴于近年来抗白血病 PROTACs 的数量急剧增加，André T. S. Vicente d等人 对现有信息进行分析和讨论， 综 述总结了通过降解关键白血病相关靶点来治疗一种或多种不同类型白血病的 PROTACs。 因此，开发新的治疗方法以改善患者预后是一个迫切的需求。 PROTACs分子由三部分组成，一端是能够结合POI的目标配体部分（TLM），另一端是能够招募特定E3连接酶的配体部分（ELM），两者通过连接链（linker）相连。
    精准药物
    白血病 PROTACs PROTAC
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    3个月前
  • PROTAC分子的药代动力学特征及其在疾病治疗中的研究进展

    PROTAC分子的药代动力学特征及其在疾病治疗中的研究进展
    PROTAC分子的药代动力学特征及其在疾病治疗中的研究进展。 蛋白靶向裂解嵌合体(proteolysis-targeting chimera, PROTAC)作为一种新兴的治疗方式, 经过二十年的研究和发展, 目前俨然成为新药研发领域最火热的技术之一。 PROTAC分子利用细胞中天然存在的泛素-蛋白酶体系诱导靶向蛋白降解, 尤其是一些传统小分子难以靶向的目标蛋白, 并且其有望解决使用小分子药物常出现的耐药性问题。
    凡默谷
    蛋白酶 疾病治疗 PROTAC
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    4个月前