如何让PARP抑制剂治疗癌症更加有效?将阿昔替尼联合用上去!
在很长时间以来,对于存在BRCA1或BRCA2基因突变的肿瘤患者,或者同源重组(HR)介导的DNA修复的基因突变的患者,很难以有什么好的靶向药。 PARP抑制剂的出现让上述患者有了靶向药,但是后面还是会出现耐药的问题, 后面的研究证实这种耐药的发生可能是因为癌细胞逆转了BRCA或HR基因功能,从而消除了对PARP途径的依赖。 为了研究这个耐药的机制,科学家就在具有BRCA基因突变的缺陷的肿瘤小鼠里开展了研究,结果确实是如前人的研究那样先是PARP类靶向药管用,后面耐药。
癌度
【JMC】合成致死小分子药物的研发现状与未来
1.1. PARP 和 BRCA1/2。 合成致死 在临床上的概念最好的例证是使用聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂 (PARPi) 专门针对缺乏同源重组 (HR) DNA 修复因子 BRCA1 或 BRCA2 (BRCA1/2)。 PARPi的使用会阻止肿瘤修复单链DNA断裂并增加DSB的发生率。
精准药物
工具 | PARP和DDR通路药物研发解决方案
PARP/DDR通路药物研发。 DNA损伤应答(DNA damage response 简称 DDR)是一种正常的细胞功能,可激活细胞DNA修复、导致细胞周期停滞、诱导细胞衰老和/或凋亡以应答细胞DNA损伤。 DDR通路缺陷可导致基因组不稳定性,诱发癌症,致使细胞增殖失控。
Promega生命科学
技术 | PARP抑制剂与癌症治疗
PARP和DDR通路:PARP抑制剂与癌症治疗。 我们的细胞及其所包含的DNA时刻受到来自外部因素(如电离辐射、紫外线和环境毒素)的攻击。 PARP/DDR通路与药物发现。
Promega生命科学