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"CRBN"相关的结果
  • WEE1分子胶的发现：多组分组合库助力分子胶理性设计

    WEE1分子胶的发现：多组分组合库助力分子胶理性设计
    今年5月，来自达纳-法伯癌症研究所和斯坦福大学的科学家们，在Eric S. Fischer和Nathanael S. Gray的带领下，开发了一种新方法，利用多组分反应合成了一系列新型的CRBN分子胶降解剂，并发现了选择性降解WEE1激酶的化合物。 多组分反应使合成多种 CRBN 分子胶库变得容易。 发现强效的 WEE1/CK1α 双重降解剂。
    精准药物
    CRBN WEE1 癌症
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    3天前
  • 开拓分子胶降解剂新天地：深入解锁CRBN与IKZF2的协同作用

    开拓分子胶降解剂新天地：深入解锁CRBN与IKZF2的协同作用
    在药物发现领域，分子胶作为一种新型治疗手段，能够稳定蛋白质-蛋白质相互作用（PPI）， 从而有效靶向那些传统上难以成药的蛋白质。 下面介绍的这篇文章详细研究了分子胶降解剂的协同结合机制，特别是针对cereblon（CRBN）调节剂靶向Ikaros家族锌指蛋白2（IKZF2）的分子胶。 IKZF2是一种在癌症免疫疗法中扮演重要角色的转录因子。
    精准药物
    CRBN IKZF2 分子胶降解剂
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    5天前
  • 药渡Cyber解析一种靶向DYRK1A和DYRK1B的强效高选择性PROTAC（DYR684）的发现及功能表征

    药渡Cyber解析一种靶向DYRK1A和DYRK1B的强效高选择性PROTAC（DYR684）的发现及功能表征
    神经退行性病变、肿瘤发生、适应性免疫等生理病理过程均与蛋白激酶DYRK1A和DYRK1B密切相关。 亚利桑那大学研究团队通过将ATP竞争性DYRK1抑制剂与E3连接酶配体CRBN结合以诱导DYRK1A和DYRK1B的泛素化和降解，首次开发出了一种新型DYRK1蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）。 与竞争性激酶抑制相比，DYR684对DYRK1的靶向降解作用更好地抑制了下游信号，表明DYRKs是PROTAC开发的可行靶点，DYR684有望成为DYRK1A和DYRK1B的特异性化学探针。
    药渡
    DYRK1A CRBN DYRK1B
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    1周前
  • 最新：分子胶诱导的CRBN的互作蛋白组的全面揭示

    最新：分子胶诱导的CRBN的互作蛋白组的全面揭示
    作者建立了一种简化的 IP-MS 方法，通过在细胞裂解液中使用重组蛋白作为诱饵，创建了一个 可 控 的 环境，以减少生物学 变异性 。 通过简化的 IP-MS 方法，作者在细胞裂解液中使用 FLAG - CRBN 和 DDB1 蛋白复合物 作为诱饵， 用 flag 抗体 富集了与小分子降解剂形成的复合物。 在 MOLT4 和 Kelly 细胞系中，使用 pomalidomide 和 SB1-G-187 （一种激酶双功能降解剂） ，鉴定出 11 个 蛋白 (9 in MOLT4 and 4 in Kelly cells) ，其中有三个未被报道的新靶点 ASS1, ZBED3 and ZNF219 。
    精准药物
    CRBN 分子胶
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    1个月前
  • JACS|耶鲁大学Crews教授报道肿瘤组织特异性靶向降解剂在PROTACs耐药性问题中的应用

    JACS|耶鲁大学Crews教授报道肿瘤组织特异性靶向降解剂在PROTACs耐药性问题中的应用
    蛋白水解靶向嵌合体（PROTACs） 是一种异双功能分子，通过诱导泛素-蛋白酶体系统(UPS)对靶标蛋白质进行泛素化和降解。 这是一种事件驱动的作用机制，相比于小分子抑制剂有诸多优势，比如：催化性质的低浓度低剂量需求、减少给药量和给药频率、减少毒副作用、更加长效持久、有效降低药物耐药、靶点适用自由度高等，具有非常高价值的治疗应用前景。 然而，由于可利用的E3配体的开发和应用有限，高频过度的使用仅有的如VHL(60.1%)、CRBN(30.1%)配体（ 数据来自iScience )，导致PROTACs耐药性问题成为困扰当前PROTACs治疗的一大难题。
    医药速览
    VHL CRBN 肿瘤组织特异性靶向降解剂
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    2个月前
  • PROTAC药物开发新方向！创新蛋白降解分子设计发表

    PROTAC药物开发新方向！创新蛋白降解分子设计发表
    日前，英国邓迪大学（University of Dundee）科学家领衔的研究团队在预印本网站ChemRxiv上发表了他们的最新研究，描述了一种三价蛋白降解嵌合体（PROTAC）分子。 PROTAC分子是新兴的治疗模式，它的一端可以与蛋白靶点结合，而另一端与E3泛素连接酶结合。 已有的大部分PROTAC分子将靶点蛋白与E3泛素连接酶CRBN或VHL连接。
    药明康德
    VHL E3泛素连接酶 CRBN
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    2个月前
  • 【Science】一种靶向WIZ转录因子的分子胶降解剂

    【Science】一种靶向WIZ转录因子的分子胶降解剂
    7月4日，诺华公司在Science上报道了一种用于胎儿血红蛋白诱导的WIZ转录因子的分子胶降解剂。 该团队通过对CRBN偏向化学文库的表型筛选发现了dWIZ-1 和 dWIZ-2分子，其为WIZ转录因子的分子胶降解，同时强烈诱导HbF（胎儿血红蛋白）。 镰状细胞病（SCD）是一种普遍的、危及生命的疾病，可归因于β血红蛋白的遗传突变。
    精准药物
    胎儿血红蛋白 HbF CRBN
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    3个月前