布局多肽产业，聚焦热门赛道：天吉生物利那洛肽原料与制剂均获国家局受理

多肽天吉生物肠易激综合征

药融圈

2023/09/28

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肠易激综合征伴便秘（IBS-C）和慢性特发性便秘（CIC）是两种常见的功能性胃肠道疾病，它们会损害生活质量，并对医疗保健系统造成重大经济负担。利那洛肽为全球首个GC-C受体激动剂。

2023年9月，苏州天马医药集团天吉生物制药有限公司的利那洛肽原料药和制剂均获国家药品监督管理局受理，这标志着天吉生物积极布局新兴药物市场、持续深耕多肽药物领域的又一里程碑事件。

截图来源：CDE官网

肠易激综合征（IBS）属于胃肠功能紊乱性疾病，其亚型便秘型肠易激综合征（IBS-C）以慢性便秘、腹痛、腹胀或腹部不适为主要临床症状。

功能性胃肠病是临床中常见的一组消化系统疾病，我国社区调查发现，功能性肠病的患病率为41.6%。在功能性胃肠病的患者之中，具有反复发作的腹痛伴随排便习惯改变为特征的属于IBS。我国普通人群IBS总体患病率为1.4-11.5%。由于调查方法和诊断标准不同，各研究报道的患病率差异较大，但总体来说，IBS患病率较高。其中，约有20%为IBS-C。^[1-3]

IBS-C是一种慢性、反复发作的疾病，可以被多种因素诱发导致症状，特别是腹部症状的复发，极大地降低了IBS-C患者的生活质量和劳动能力，“多维”影响患者生活。

一直以来，对于IBS-C的管理主要采用生活方式（饮食）调整、使用用于便秘的泻药或用于疼痛的平滑肌松弛剂等，但这些方法解决整体症状复合体方面通常效果较差，不能充分控制便秘及其相关症状，直到鸟苷酸环化酶-C（GC-C）激动剂出现。

利那洛肽：治疗慢性便秘和肠易激综合征伴便秘的新药

GC-C是一类跨膜受体，主要在胃肠道所有节段的上皮细胞上表达，在肠道电解质运输和液体稳态中起重要作用。利那洛肽通过与GC-C结合，升高细胞内/外环磷酸鸟苷（cGMP）浓度，从而加快胃肠道蠕动，增加排便频率；并降低痛觉神经信号传导，缓解腹痛症状。

利那洛肽是首个通过FDA批准的GC-C受体激动剂，一药双效，同时解决排便和缓解腹痛两大问题，其有效性和安全性得到多项循证医学证据证实。

利那洛肽中国药品审评查询

截图来源：药融云中国药品审评数据库

全球多中心III期临床研究显示，利那洛肽治疗IBS-C第1天快速起效，第1周便可显著改善便秘及腹痛/腹胀症状；持续治疗26周，疗效稳定，患者满意度高。^[4]

严重腹痛变化百分比（上）和自发排便频率（下）

在儿童功能性便秘中，利那洛肽的疗效同样得到证实。一项针对6-17岁功能性便秘患者的大型、多中心、双盲、III期研究的结果表明，与安慰剂相比，利那洛肽在12周自发排便频率方面显示出统计学意义上的显著改善。经利那洛肽治疗的患者的SBMs/周率较基线有超过2倍的最小二乘法平均变化（P<0.0001）。

基于此项研究，FDA批准利那洛肽用于6-17岁人群。^[5]

利那洛肽于2012年8月30日获得美国FDA批准上市，主要用于治疗便秘肠易激综合征（IBS-C）和慢性特发性便秘，是首个具有此种作用机制的治疗便秘的多肽药物。

2023年6月12日美国FDA批准利那洛肽用于6-17岁功能性便秘儿童患者的日常治疗，是第1个也是唯一1个针对该患者人群功能性便秘的处方疗法。

潜力巨大，未来可期

利那洛肽在2012年一经推出，销售额就节节攀升，远高于其他同类别治疗便秘的药物。据PharMarket数据库统计的全球71国销售额，利那洛肽2022年销售额已达到26.2亿美元，同比增长10.6%。此外，根据IQVIA数据显示，2021年全年利那洛肽胶囊处方总需求为1.59亿粒，比2020年全年增长12%。

随着人们对肠易激综合征（IBS）及慢性便秘的用药市场需求不断增加，可以预测利那洛肽未来几年的市场前景将非常乐观。

我们相信，利那洛肽将会让更多IBS-C患者获益，让患者回归无胀痛、“便”轻松的正常生活！

天吉生物，国内多肽药物的先行者

天吉生物专注多肽药物的研发、生产和销售20余年，技术积累深厚，研发实力强大，坚持“科学创新，多肽先行”，逐步形成在消化、妇产、感染、镇痛、肿瘤和糖尿病等多个治疗领域的产品战略布局。获批的多肽原料药和制剂包括：醋酸奥曲肽、胸腺法新、卡贝缩宫素、醋酸特利加压素、醋酸去氨加压素等。醋酸奥曲肽注射液、注射用胸腺法新、卡贝缩宫素注射液、注射用特利加压素等产品已通过仿制药一致性评价，胸腺法新原料药通过了MFDS认证。

公司同时还布局了多个热门的多肽原料药和制剂，2023年申报受理了多个重磅产品：司美格鲁肽原料药及其口服保护剂SNAC、醋酸西曲瑞克、利那洛肽原料和制剂；以及持续研发中的替尔泊肽、特立帕肽、普卡那肽等，天吉生物在多肽药物领域研发持续深入、速度逐步加快，正转型为研发驱动、仿创结合的新时代制药企业。

参考文献：

[1]中华医学会消化病学分会胃肠功能性疾病协作组,等.中华消化杂志,2020,40(12):803-18.

[2] LONG Y，et al.Neurogastroenterol Motil,2017 (2016-07-14)．

[3] ZHAO Y,et al.Alimentary pharmacology&therapeutics,2010,32(4):562-72.

[4] Chey W D , Lembo A J , Lavins B J ,et al.Linaclotide for Irritable Bowel Syndrome With Constipation: A 26-Week, Randomized, Double-blind, Placebo-Controlled Trial to Evaluate Efficacy and Safety[J].American Journal of Gastroenterology, 2012, 107(11):1702-1712

[5]https://www.fda.gov/drugs/news-events-human-drugs/fda-approves-first-treatment-pediatric-functional-constipation

[6]药融云数据库

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