据药融云中国药品审评数据库显示，截至目前（2023.03.05）今年国家药品监督管理局药品审评中心已受理1类化学新药的上市申请共计23个（按受理号计），涉及13个品种16家企业，包括扬子江药业的盐酸妥诺达非片、上海科州制药的妥拉美替尼胶囊、信立泰药业的苯甲酸复格列汀片、海思科医药的HSK7653片、贝达药业的甲磺酸贝福替尼胶囊等。
2023年CDE受理的1类化学新药IND申请（截至2023.03.05）
数据来源：药融云中国药品审评数据库
一、妥拉美替尼胶囊——治疗晚期黑色素瘤患者
妥拉美替尼胶囊（HL-085）是上海科州制药和天津滨江制药联合开发的一种新的针对NRAS突变的ATP非竞争性MEK抑制剂。与传统MEK抑制剂相比，HL-085最大的优势在于没有蓄积性。其上市申请拟纳入优先审评，用于治疗既往接受过免疫治疗的NRAS突变的晚期黑色素瘤患者。
药融云全球药物研发数据库显示，除了黑色素瘤，HL-085还在开展治疗成人NF1突变型丛状神经纤维瘤、转移性结直肠癌、晚期实体瘤的II期临床研究。HL085有望成为治疗黑色素瘤、非小细胞肺癌等存在RAF或RAS突变的恶性肿瘤的新一代口服靶向药物。
妥拉美替尼研发详情（微信搜索"药融云小程序"进行相关更多数据查询）
图片来源：药融云全球药物研发数据库
黑色素瘤是由黑色素细胞恶性转化产生的恶性程度极高的皮肤癌，是一种死亡率高、转移率高、治疗难度大的恶性肿瘤。在过去的50年中，全球黑色素瘤的发病率迅速上升。在亚洲人和其他有色人种中，原发于肢端的黑色素瘤约占50%，常见的原发部位多见于足底、足趾、手指末端及甲下等肢端部位，原发于黏膜，如直肠、肛门、外阴、眼、口鼻咽部位的黑色素瘤占20%~30%。
据统计，中国每年黑色素瘤新发病例近2万人，发病率呈逐年上升趋势，每年死亡患者多达3800例，占所有亚洲患者的1/3，居亚洲首位。虽然黑色素瘤患者生活中相对比较罕见，但恶性程度和致死率较高、治疗难度大，且病灶一旦发生转移，患者的5年生存率仅有4.6%，治疗形势相当严峻。
目前，NRAS基因突变靶向治疗证据等级相对较低，黑色素瘤靶向治疗主要是一些MEK抑制剂的跨适应症用药，包括比美替尼，曲美替尼等药物。HL-085是国内少数在研的黑色素瘤靶向NRAS突变的药物。
据药融云数据库统计，目前全球已批准上市四款MEK1/2抑制剂，分别为JapanTobacco/诺华的曲美替尼（Trametinib，）；辉瑞/Arraybiopharma的比尼替尼（Binimetinib）；罗氏/Exelixis的考比替尼（Cobimetinib）；阿斯利康/默沙东的司美替尼（Selumetinib）。其中，仅曲美替尼于2019年12月在国内批准上市。
全球批准上市的MEK1/2抑制剂（部分）
图片来源：药融云全球药物研发数据库
国内企业布局MEK抑制剂的企业还有正大天晴（TQ-B3234）、恒瑞医药（SHR-7390）、基石药业（CS-3006）、复星医药（FCN-159）、基石药业（CS-3006）等。其中进展较快的有复星医药以及恒瑞医药，均处于II期临床研发阶段。
可以看到，今年已经有三款DPP-4抑制剂创新药相继提交上市申请，海思科、盛世泰科、信立泰的首家争夺战升级爆发，谁会成功撞线？咱们拭目以待。
二、苯甲酸复格列汀片——治疗2型糖尿病患者
信立泰药业的1类新药苯甲酸复格列汀片，是一款二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，具有口服吸收迅速，半衰期长，作用持久等特点，拟适应症为2型糖尿病。2013年10月，信立泰与重庆复创签署协议，获得苯甲酸复格列汀在中国大陆地区内的独家开发和市场权利。
DPP-4抑制剂是治疗糖尿病的主要药物类型之一。它不仅能够抑制DPP-4，阻止其对胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽（GIP）进行灭活，从而促进胰岛素释放，而且还能抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素，提高胰岛素水平，降低血糖，且不易诱发低血糖和增加体重，被专家称为“最聪明的降糖药”。
药融云数据库显示，目前国内已有6款DPP-4抑制剂创新药（不含改良新）获批上市，包括替格列汀（田边三菱）、利格列汀（勃林格殷格翰）、阿格列汀（武田制药）、沙格列汀（阿斯利康）、维格列汀（诺华）以及西格列汀（默沙东），不过均属于进口药，尚无国产创新药获批。
国内获批上市的DPP-4抑制剂创新药
图片来源：药融云全球药物研发数据库
其中，西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀和利格列汀均已进入国家医保。值得一提的是，曲格列汀是国内获批的唯一一款一周一次的DPP-4抑制剂，但原研产品（日本武田制药生产）并未在国内获批，是科伦药业率先在国内取得琥珀酸曲格列汀片仿制药的生产批件。
2型糖尿病是一种慢性代谢疾病，我国成人糖尿病患病率已升至11.2%，其中90%以上为2型糖尿病。患者的主要表现为对胰岛素产生抵抗现象，导致胰岛素的功能不能得到充分的发挥。
对于这些患者来说，单纯使用胰岛素不能很好地改善患者病情，因此他们需要其它类型的降糖药物来控制血糖水平。DPP-4抑制剂因其作用机制独特、疗效确定，临床应用近年不断增加，在国内外指南中的地位也日益重要。
三、HSK7653片——有望成为全球首个降糖药双周制剂
海思科医药开发的HSK7653也是一款二肽基肽酶-4（DPP-4）的长效抑制剂，拟用于2型糖尿病治疗。它可通过抑制DPP-4从而提高内源性胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）的血浆浓度，以葡萄糖浓度依赖方式促进胰岛素的分泌，最终改善血糖控制。其有望成为全球首个降糖药双周制剂。
药融云数据库显示，到目前为止，海思科医药进入临床阶段的1类创新药产品有8个，包括镇痛及止痒药物（HSK21542）、神经痛药物（HSK16149）、肿瘤药物（HSK29116)、呼吸药物（HSK31858)、心血管药物（HSK31679)、抗血栓药物（注射用HSK36273）等。
海思科医药在研管线查询（部分）
图片来源：药融云全球药物研发数据库
四、磷酸盛格列汀片——DPP-4抑制剂
盛世泰科的磷酸盛格列汀片也是一款新型的、具有高度活性和安全性的DPP-4抑制剂，用于治疗2型糖尿病。盛格列汀是通过对西格列汀进行结构改造，而得到的DPP-4抑制剂。默沙东的西格列汀，是全球首个获批的DPP-4抑制剂。
药融云数据库显示，盛世泰科搭建了丰富的创新药管线，覆盖降糖、抗癌和自身免疫等多个疾病领域。除盛格列汀外，在研的抗癌药物中已有4款进入临床，包括ALK抑制剂CGT-9475、CDK4/6抑制剂CGT-1967、CXCR4拮抗剂CGT-1881、FGFR/VEGFR双靶点抑制剂CGT-6321。
盛世泰科在研管线（部分）
图片来源：药融云全球药物研发数据库
目前中国的糖尿病总人口超过1.1亿，随着糖尿病患者人数激增以及糖尿病长期用药的特性，让糖尿病治疗用药已跃居全球药品销售排行第二位，仅次于抗肿瘤用药。随着DPP-4抑制剂在国内日渐火热，2021年此类药物（均为进口）市场规模近70亿元人民币。据预测，到2030年列汀类药物在中国将突破300亿的市场规模，具备广阔的市场前景。
国内糖尿病市场的广阔空间，激发了药企对糖尿病治疗创新药的研发热情，新药物、新技术将成为未来糖尿病药物的主流趋势，同时也能为糖尿病患者带来更多治疗选择。
想要解锁更多药物研发信息吗？查询药融云数据库（vip.pharnexcloud.com/?zmt-mhwz）掌握药物基本信息、市场竞争格局、销售情况与各维度分析、药企研发进展、申报审批情况、最新市场动态、市场规模与前景等，以及帮助企业抉择可否投入时提供数据参考！注册立享15天免费试用！
<END>
浙公网安备33011002015279
本网站未发布麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品、放射性药品、戒毒药品和医疗机构制剂的产品信息
收藏
登录后参与评论