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13款1类新药申报上市!DPP-4抑制剂研发火热,谁将拿下国产首家?

药融云
912
1年前



药融云中国药品审评数据库显示,截至目前(2023.03.05)今年国家药品监督管理局药品审评中心已受理1类化学新药的上市申请共计23个(按受理号计),涉及13个品种16家企业,包括扬子江药业盐酸妥诺达非片上海科州制药妥拉美替尼胶囊信立泰药业苯甲酸复格列汀片海思科医药的HSK7653片贝达药业甲磺酸贝福替尼胶囊等。

2023年CDE受理的1类化学新药IND申请(截至2023.03.05)
数据来源:药融云中国药品审评数据库


一、妥拉美替尼胶囊——治疗晚期黑色素瘤患者



妥拉美替尼胶囊(HL-085)是上海科州制药天津滨江制药联合开发的一种新的针对NRAS突变的ATP非竞争性MEK抑制剂。与传统MEK抑制剂相比,HL-085最大的优势在于没有蓄积性。其上市申请拟纳入优先审评,用于治疗既往接受过免疫治疗的NRAS突变的晚期黑色素瘤患者

药融云全球药物研发数据库显示,除了黑色素瘤,HL-085还在开展治疗成人NF1突变型丛状神经纤维瘤、转移性结直肠癌、晚期实体瘤的II期临床研究。HL085有望成为治疗黑色素瘤、非小细胞肺癌等存在RAF或RAS突变的恶性肿瘤的新一代口服靶向药物。

妥拉美替尼研发详情(微信搜索"药融云小程序"进行相关更多数据查询)
图片来源:药融云全球药物研发数据库

黑色素瘤是由黑色素细胞恶性转化产生的恶性程度极高的皮肤癌,是一种死亡率高、转移率高、治疗难度大的恶性肿瘤。在过去的50年中,全球黑色素瘤的发病率迅速上升。在亚洲人和其他有色人种中,原发于肢端的黑色素瘤约占50%,常见的原发部位多见于足底、足趾、手指末端及甲下等肢端部位,原发于黏膜,如直肠、肛门、外阴、眼、口鼻咽部位的黑色素瘤占20%~30%。

据统计,中国每年黑色素瘤新发病例近2万人,发病率呈逐年上升趋势,每年死亡患者多达3800例,占所有亚洲患者的1/3,居亚洲首位。虽然黑色素瘤患者生活中相对比较罕见,但恶性程度和致死率较高、治疗难度大,且病灶一旦发生转移,患者的5年生存率仅有4.6%,治疗形势相当严峻。

目前,NRAS基因突变靶向治疗证据等级相对较低,黑色素瘤靶向治疗主要是一些MEK抑制剂的跨适应症用药,包括比美替尼,曲美替尼等药物。HL-085是国内少数在研的黑色素瘤靶向NRAS突变的药物。

药融云数据库统计,目前全球已批准上市四款MEK1/2抑制剂,分别为JapanTobacco/诺华的曲美替尼(Trametinib,);辉瑞/Arraybiopharma的比尼替尼(Binimetinib);罗氏/Exelixis的考比替尼(Cobimetinib);阿斯利康/默沙东的司美替尼(Selumetinib)。其中,仅曲美替尼于2019年12月在国内批准上市。

全球批准上市的MEK1/2抑制剂(部分)
图片来源:药融云全球药物研发数据库

国内企业布局MEK抑制剂的企业还有正大天晴(TQ-B3234)、恒瑞医药(SHR-7390)、基石药业(CS-3006)、复星医药(FCN-159)、基石药业(CS-3006)等。其中进展较快的有复星医药以及恒瑞医药,均处于II期临床研发阶段。

可以看到,今年已经有三款DPP-4抑制剂创新药相继提交上市申请,海思科、盛世泰科、信立泰的首家争夺战升级爆发,谁会成功撞线?咱们拭目以待。


二、苯甲酸复格列汀片——治疗2型糖尿病患者



信立泰药业1类新药苯甲酸复格列汀片,是一款二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,具有口服吸收迅速,半衰期长,作用持久等特点,拟适应症为2型糖尿病。2013年10月,信立泰与重庆复创签署协议,获得苯甲酸复格列汀在中国大陆地区内的独家开发和市场权利。

DPP-4抑制剂是治疗糖尿病的主要药物类型之一。它不仅能够抑制DPP-4,阻止其对胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(GIP)进行灭活,从而促进胰岛素释放,而且还能抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素,提高胰岛素水平,降低血糖,且不易诱发低血糖和增加体重,被专家称为“最聪明的降糖药”。

药融云数据库显示,目前国内已有6款DPP-4抑制剂创新药(不含改良新)获批上市,包括替格列汀(田边三菱)、利格列汀(勃林格殷格翰)、阿格列汀(武田制药)、沙格列汀(阿斯利康)、维格列汀(诺华)以及西格列汀(默沙东),不过均属于进口药,尚无国产创新药获批。

国内获批上市的DPP-4抑制剂创新药
图片来源:药融云全球药物研发数据库

其中,西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀和利格列汀均已进入国家医保。值得一提的是,曲格列汀是国内获批的唯一一款一周一次的DPP-4抑制剂,但原研产品(日本武田制药生产)并未在国内获批,是科伦药业率先在国内取得琥珀酸曲格列汀片仿制药的生产批件。

2型糖尿病是一种慢性代谢疾病,我国成人糖尿病患病率已升至11.2%,其中90%以上为2型糖尿病。患者的主要表现为对胰岛素产生抵抗现象,导致胰岛素的功能不能得到充分的发挥。

对于这些患者来说,单纯使用胰岛素不能很好地改善患者病情,因此他们需要其它类型的降糖药物来控制血糖水平。DPP-4抑制剂因其作用机制独特、疗效确定,临床应用近年不断增加,在国内外指南中的地位也日益重要。


三、HSK7653片——有望成为全球首个降糖药双周制剂



海思科医药开发的HSK7653也是一款二肽基肽酶-4(DPP-4)的长效抑制剂,拟用于2型糖尿病治疗。它可通过抑制DPP-4从而提高内源性胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)的血浆浓度,以葡萄糖浓度依赖方式促进胰岛素的分泌,最终改善血糖控制。其有望成为全球首个降糖药双周制剂

药融云数据库显示,到目前为止,海思科医药进入临床阶段的1类创新药产品有8个,包括镇痛及止痒药物(HSK21542)、神经痛药物(HSK16149)、肿瘤药物(HSK29116)、呼吸药物(HSK31858)、心血管药物(HSK31679)、抗血栓药物(注射用HSK36273)等。

海思科医药在研管线查询(部分)
图片来源:药融云全球药物研发数据库


四、磷酸盛格列汀片——DPP-4抑制剂



盛世泰科磷酸盛格列汀片也是一款新型的、具有高度活性和安全性的DPP-4抑制剂,用于治疗2型糖尿病。盛格列汀是通过对西格列汀进行结构改造,而得到的DPP-4抑制剂。默沙东的西格列汀,是全球首个获批的DPP-4抑制剂。

药融云数据库显示,盛世泰科搭建了丰富的创新药管线,覆盖降糖、抗癌和自身免疫等多个疾病领域。除盛格列汀外,在研的抗癌药物中已有4款进入临床,包括ALK抑制剂CGT-9475、CDK4/6抑制剂CGT-1967、CXCR4拮抗剂CGT-1881、FGFR/VEGFR双靶点抑制剂CGT-6321。

盛世泰科在研管线(部分)
图片来源:药融云全球药物研发数据库

目前中国的糖尿病总人口超过1.1亿,随着糖尿病患者人数激增以及糖尿病长期用药的特性,让糖尿病治疗用药已跃居全球药品销售排行第二位,仅次于抗肿瘤用药。随着DPP-4抑制剂在国内日渐火热,2021年此类药物(均为进口)市场规模近70亿元人民币。据预测,到2030年列汀类药物在中国将突破300亿的市场规模,具备广阔的市场前景。

国内糖尿病市场的广阔空间,激发了药企对糖尿病治疗创新药的研发热情,新药物、新技术将成为未来糖尿病药物的主流趋势,同时也能为糖尿病患者带来更多治疗选择。


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