KRAS-G12C抑制剂竞争白热化：全球药企专利调研报告发布

Kras抑制剂

药融圈

2022/03/24

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AMG510和MRTX849相继获FDA批准上市终结了KRAS靶点不可成药的历史。事实上，从上个世纪80年代发现KRAS基因以来，全球各大药企对KRAS基因靶向药物的研究就一直如火如荼，截止到目前在研药物多达80多个。

对中国来说，由于患者群体相对小众，Kras抑制剂的潜在市场并不大。然而据相关资料显示，国内已公开KRAS-G12C抑制剂专利的药企超过20家，竞争异常激烈，专利撞车的现象越发严重。因此在布局国内的同时，益方生物、加科思等已经获批临床的药企正在将目光投向全球市场，在海外开展相关临床试验。

基于此，我们梳理了近年来全球各大药企相关KRAS-G12C抑制剂公开专利，筛选出25篇典型专利、近6万个化学结构式和相关活性数据。最后，通过对安进公司Kras抑制剂专利进行汇总分析，并对国内一些新药研发公司的重点专利进行研究之后，我们整理出了这份2022年最新KRAS-G12C抑制剂全球药企专利研究报告。

报告内容亮点

KRAS-G12C抑制剂全球药企专利研究报告是由来自北大、清华、中科院等知名高校硕博生组成的Stone MIND®产品运营团队撰写推出，全文共分为2大版块内容，分别为：

1. 安进公司KRAS-G12C抑制剂专利汇总分析：重点品种AMG510介绍、PCT专利筛选分析、代表性专利重点分析

2. 国内药企KRAS-G12C专利布局：劲方医药、加科思药业、南京明德新药、博瑞生物医药、上海瀚森/江苏豪森、信达生物、首药控股、微境生物医药科技等公司研发方向介绍、相关专利布局剖析解读

以下为报告的部分内容，如需浏览全部报告内容，可直接滑至文末免费领取。

1.1 重点品种介绍

安进公司研发的Kras抑制剂，代号AMG510，通用名Sotorasib，2021年5月获美国FDA批准上市，是全世界第一款治疗KRAS基因突变癌症的靶向药，打破了KRAS为不可成药靶点的业界共识。其化学结构如图1.1.1所示。

图1.1.1 AMG510化学结构

1.1 相关专利

安进公司对于Kras抑制剂的布局，现已有十余篇专利，其小分子结构的母核专利如下：美国专利US2018177767（授权号US10532042 (B2)），PCT专利申请号WO2018119183，中国同族专利CN110366550。其化合物专利如下：PCT专利号WO2018217651，在该专利中明确保护了化合物Sotorasib。

再之后，继续申请PCT专利：

WO2019217691/WO2019241157/WO2019232419/WO2019213526/WO2019051291/WO2020050890/WO2020106640；详见表1.2.1。

通过对上述PCT专利进行浏览分析，非常具有代表性的专利主要有2件，分别为WO2018217651和WO2019051291A1，其中WO2018217651中国同族专利为CN110997668，申请日2018年05月，公布日2020年04月。

权利要求1如图1.2.1.1所示，上市药物Sotorasib即为第3个化合物（共15个化合物）；权利要求2-16对每个化合物结构及其“立体异构体、阻转异构体、药学上可接受的盐、立题异构体的药学上可接受的盐或其阻转异构体的药学上可接受的盐”进行了保护。

权利要求17保护了盐型，权利要求18保护了制剂方向的赋形剂，权利要求19保护了相关的抑制细胞试验方法，权利要求20公开了适应症癌症，权利要求21-24进一步将癌症范围缩小到肺癌、胰腺癌、结直肠癌，权利要求25同步保护了治疗方法的其他药物。

权利要求26-27保护了具体的相关药物，权利要求28保护了用途，权利要求29保护了制备方法，权利要求30对29进行了细述，即将癌症限制为血液恶性病，权利要求31再次强调用于治疗癌症，权利要求32继续对权利要求31进行限制为血液恶性病。

图1.2.1.1 专利CN110997668权利要求1内容

通过使用StoneMIND® Collector软件对结构进行提取得到163条数据，包括化学结构式、编号、smiles数据、活性数据等，进一步对活性数据进行筛选，获得重点结构27个，具体如图1.2.1.2所示。

图1.2.1.2 深度筛选的部分结构截图

说明书部分重点信息在结构方面，对中间体结构、终产品化合物结构及其制备方法进行了大量的公开，篇幅＞90%；在公开所有的目标结构后，公开了部分化合物的药理学试验，化合物数量＞100个，且活性数据数值分布无显著差异。故仅从该化合物专利分析，无法推测出安进公司开发的目标化合物。

报告辅助工具

KRAS-G12C抑制剂全球药企专利研究报告报告在StoneMIND®系列产品的辅助下完成，即通过StoneMIND® Collector(以下简称Collector)批量抽取功能将25篇专利近6万个化学结构式提取完成，并对其中的活性数据表格进行人工标注，再由StoneMIND® Inspirer对提取出的化学结构和活性数据进行相关构效分析，帮助找出专利中的最优分子，全部数据处理过程仅耗时1个工作日。

Collector是一款能从专利、文献及各类图片中把化学结构式快速、准确地提取成与原图呈现形式一致的免费AI神器。抽取结构后，不仅可以随时编辑已提取结构的各类理化性质数据，还能将所得结构式和分析结果导出为计算机可读的各类格式文件，如SDF、MOL、SMILES、XLS、PNG等，大大提高工作效率，目前已有10w+科研人日常使用。

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