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"溴结构域"相关的结果
  • 李英霞课题组发现可用于治疗多发性骨髓瘤的p300溴结构域抑制剂

    李英霞课题组发现可用于治疗多发性骨髓瘤的p300溴结构域抑制剂
    腺病毒E1A相关的300 kDa 蛋白 （adenoviral E1A binding protein of 300 kDa, p300） 和环磷酸腺苷反应元件结合蛋白 （CREB binding protein, CBP） 是一对高度同源的组蛋白乙酰转移酶，其催化结构域 （catalytic domain, KAT） 和溴结构域 （bromodomain, BRD） 分别催化和识别组蛋白赖氨酸残基的乙酰化，从而调控下游相关基因的表达。 研究发现，p300/CBP的异常表达和肿瘤的发生发展过程密切相关，被认为是癌症治疗的潜在新靶点。 该研究团队前期通过骨架跃迁策略发现了一种含有吡咯烷-2-酮骨架的新型p300溴结构域抑制剂，在此基础上，本研究进一步开展成药性优化，通过肝细胞代谢产物分析实验确定了化合物 5 的代谢位点，经过系统的结构优化获得了候选化合物CZL-046，分子在保留活性的同时显著提高了代谢稳定性 （MLM t 1/2 =58.5 min） 和口服生物利用度 （F=84%） 。
    BioArtMED
    CBP 溴结构域 多发性骨髓瘤
    64
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    1周前
  • BRDs靶点的筛选测试服务

    BRDs靶点的筛选测试服务
    BRD家族蛋白按照序列的保守型可以分为7个家族，而我们主要研究的是BET家族蛋白，它属于BRD蛋白家族中的第二类。 BET是含溴结构域(bromodomain and extra-terminal domain)和额外终端域家族蛋白，包含四种蛋白，即BRD2、BRD3、BRD4和BRDT。 此外，BET具有保守的模块化结构：包括两段N-末端串联BRD效应模块(BD1和BD2)和一个端外结构域（EXT），这两个区域和乙酰化识别有关。
    爱思益普
    BRD2 BET 溴结构域
    78
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    2周前
  • 合成致死靶点SMARCA2抑制剂的研究进展及专利分析

    合成致死靶点SMARCA2抑制剂的研究进展及专利分析
    靶向SMARCA2分子开发有两条主要的途径: 一是基于溴结构域的蛋白降解剂(见前期文章: 合成致死靶点SMARCA2: PROTAC蛋白降解剂 (专利综述) )。 另一条是靶向 SMARCA2 的ATP酶小分子抑制剂，这里将分析靶向 SMARCA2 的ATP酶小分子抑制剂的研发进展。 开发选择性的高效的小分子ATP酶抑制剂将是一种更直接的方法来抑制SMARCA2的功能，并以合成致死机制治疗SMARCA4突变的肿瘤。
    精准药物
    SMARCA2 SMARCA4 溴结构域
    49
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    3周前