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"Rho"相关的结果
  • 基于结构预测序列，James Collins开发RNA适配体从头设计模型

    基于结构预测序列，James Collins开发RNA适配体从头设计模型
    RNA 能够执行多种生物功能。 基于计算机技术和人工智能算法，包括 RhoFold、trRosettaRNA、DeepFoldRNA 和 AlphaFold3 等在内的几种基于深度学习的方法已经能够完全自动化地从序列预测 RNA 3D 结构。 近日，麻省理工学院 James Collins 团队开发了一个 基于结构预测序列的深度学习平台 RhoDesign ，用于 RNA 适配体的从头设计。
    生辉
    Rho RNA适配体
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    2周前
  • 【Cell 】 通过保守的隐蔽口袋靶向K-Ras以外的多种GTP酶

    【Cell 】 通过保守的隐蔽口袋靶向K-Ras以外的多种GTP酶
    大家好，本周介绍一篇发表在Cell上的文章“Targeting Ras-, Rho-, and Rab-family GTPases via a conserved cryptic pocket”，通讯作者是来自加州大学旧金山分校的Kevan M. Shokat教授，其主要研究方向是利用化学遗传学等工具开发细胞代谢关键蛋白（尤其是激酶和GTP酶家族）的靶向小分子。 但在本文中，作者通过序列和结构比对系统地分析了GTP 酶家族的Ras、Rho和 Rab家族成员，发现大量GTP酶中均存在可靶向的Switch II口袋，尽管其他成员与K-Ras的序列同源性有限，但Switch II口袋的关键元件在 GTP 酶的 Ras、Rho 和 Rab 家族中是保守的，使研究者有望靶向这些GTP酶。 在实验中，作者选取了十种在过去研究中已经被优化以靶向治疗K-Ras（G12C）驱动肿瘤的Switch II口袋抑制剂，并将K-Ras中的G12C突变引入到与其具有结构相似性的同源甘氨酸上，以测试抑制剂的靶向效果。
    精准药物
    RAS Rho GTP
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    3周前
  • 保二冲一，ROCK2抑制剂为何能连续冲击cGVHD治疗前线？

    保二冲一，ROCK2抑制剂为何能连续冲击cGVHD治疗前线？
    近期，中国临床肿瘤学会 （CSCO） 和中华医学会血液学分会相继发布和更新了慢性移植物抗宿主病 （cGVHD） 治疗的权威指南文件，其中Rho相关卷曲螺旋蛋白激酶2 （ROCK2） 甲磺酸贝舒地尔是 唯一新纳入二线治疗 的推荐用药，进一步应对cGVHD治疗中的纤维化难题。 与此同时，近期国家药品监督管理局 （NMPA） 也批准了甲磺酸贝舒地尔联合糖皮质激素治疗12岁及以上新诊断为中重度慢性移植物抗宿主病 （cGVHD） 的III期临床试验， 也就是说ROCK2抑制剂或将有望实现“保二冲一”，即在二线治疗的基础上进一步探索一线治疗的疗效。 尤其是在造血干细胞移植 （HSCT） 井喷式发展的当下，cGVHD等移植后并发症管理创新更为关键。
    药时代
    ROCK2 糖皮质激素 Rho
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    3周前
  • Cell | Ras、Rho 和 Rab 家族 GTP 酶的靶向药物开发

    Cell | Ras、Rho 和 Rab 家族 GTP 酶的靶向药物开发
    GTP酶及其调节因子作为分子开关，在许多细胞生命活动以及疾病特别癌症和发育疾病中，发挥着关键作用 【1】 。 这些蛋白大多数属于小GTP酶的Ras超家族，包括Ras、Rho、Rab、Arf和Ran家族。 然而，由于GTP酶中核苷酸的结合亲和力较高，并且缺乏变构位点，曾被认为是“不可成药”的靶点。
    BioArt
    RAS 癌症 Rho
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    1个月前
  • 【Cell】通过Switch II 口袋靶向小G 蛋白酶家族 Ras、Rho 和 Rab

    【Cell】通过Switch II 口袋靶向小G 蛋白酶家族 Ras、Rho 和 Rab
    除K-Ras 以外的许多小 GTP 酶均存在已成药 Switch II 口袋，但具体的药物开发却研究有限。 哈佛医学院研究人员通过 X 射线或 HDX-MS 对配体结合的 H-Ras、RalA 和 Rab1A 进行表征。 在体外和细胞中证实了Switch II 口袋抑制剂对多种 GTP 酶功能的抑制。
    精准药物
    RAS Rho
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    1个月前