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  • Cell | mTOR活性调控人类囊胚的发育状态

    Cell | mTOR活性调控人类囊胚的发育状态
    胚胎滞育是某些哺乳动物进化出的一种机制，通常由外部因素 （光周期变化、哺乳或饥饿等） 触发，暂时停止胚胎发育，使其处于休眠状态 【1-3】 。 目前已知有超过130种哺乳动物会在其生殖周期中利用某种形式的胚胎滞育。 在 人类胚胎滞育 的可能性方面，虽然有学者提出这一假设，但目前没有实验证据表明人类胚胎在生理条件下有明显的滞育现象。
    BioArtMED
    mTOR
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    10小时前
  • Cell | mTOR活性调控人类囊胚的发育状态

    Cell | mTOR活性调控人类囊胚的发育状态
    胚胎滞育是某些哺乳动物进化出的一种机制，通常由外部因素 （光周期变化、哺乳或饥饿等） 触发，暂时停止胚胎发育，使其处于休眠状态 【1-3】 。 目前已知有超过130种哺乳动物会在其生殖周期中利用某种形式的胚胎滞育。 在 人类胚胎滞育 的可能性方面，虽然有学者提出这一假设，但目前没有实验证据表明人类胚胎在生理条件下有明显的滞育现象。
    BioArt
    mTOR
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    1周前
  • 雷帕霉素类似物库筛选分子胶水

    雷帕霉素类似物库筛选分子胶水
    今天分享的文章是一篇2019年发表在Nature Chemistry上的文章Rapamycin-inspired macrocycles with new target specificity，通讯作者是约翰霍普金斯医学院的Jun O. Liu.，该课题组近年构建了FK506/雷帕霉素类似物库，试图发现基于FKBP的分子胶。 雷帕霉素/FK506这些天然大环化合物，在体内先与FKBP（FK506-binding -protein）结合形成二元复合物，二元复合物会和第二个蛋白结合进一步形成三元复合物，最终发挥药物的功能。 方法 ：保留雷帕霉素与FKBP结合部分（FKBD），用四肽替换掉雷帕霉素中mTOR结合的部分，构建了4万余个类似物 。
    精准药物
    mTOR FKBP 雷帕霉素
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    3周前
  • 依维莫司：销售高速增长，仅一家国内企业获批

    依维莫司：销售高速增长，仅一家国内企业获批
    依维莫司(Everolimus) 是一种新型靶向治疗药物，为哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）的选择性抑制剂，通过与胞内蛋白FKBP12结合形成抑制性的复合物，从而抑制mTOR激酶的活性，降低mTOR的下游效应物S6核糖体蛋白激酶（S6K1）和真核生物延伸因子4E-结合蛋白（4E-BP）的活性，从而干扰癌细胞的生长、分化和代谢，发挥抗肿瘤效应。 晚期肾细胞癌成人患者；。 依维莫司对多种恶性肿瘤的治疗效果确切，随着适应症不断增加，其在全球市场销售额也水涨船高。
    药春秋
    mTOR
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    1个月前
  • 【科学报告】联合抑制NEDD8激活酶与mTOR可以遏制NF2缺失驱动的肿瘤形成

    【科学报告】联合抑制NEDD8激活酶与mTOR可以遏制NF2缺失驱动的肿瘤形成
    联合抑制 NEDD8 激活酶与 mTOR 可以遏制 NF2 缺失驱动的肿瘤形成。 Jonathan Cooper 1,2 , Qingwen Xu 3 , Lu Zhou 4 , Milica Pavlovic 1,3 , Virginia Ojeda 1 , Kamalika Moulick 1 , Elisa de Stanchina 5 , John T. Poirier 6 , Marjorie Zauderer 6,7 , Charles M. Rudin 6 , Matthias A. Karajannis 8 , C. Oliver Hanemann 4 , and Filippo G. Giancotti 3。 在这项研究中，我们展示了一种名为 MLN4924 的 NEDD8 激活酶（ NAE ）抑制剂，它能够抑制 CRL4 DCAF1 的活性，并在 NF2 突变的肿瘤细胞中减弱 YAP 的激活。
    神拓生物
    mTOR 肿瘤
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    1个月前
  • Life Metabolism丨CePA可阻断mTOR的磷酸化和激活，减轻MASH症状

    Life Metabolism丨CePA可阻断mTOR的磷酸化和激活，减轻MASH症状
    并重点研究了 CePA通过磷酸基团的占位作用干预mTOR的磷酸化，通过mTOR/AKT调控轴改善炎症反应和脂质代谢紊乱 。 结果表明CePA显著减轻高糖高脂饮食小鼠MASH进展和脂肪积累，并发挥肝脏靶向mTOR抑制功能，为MASH和其他mTOR相关疾病治疗提供了一个有价值的研究方向。 代谢功能障碍 相关脂肪性肝炎 （Metabolic dysfunction-associated steatohepatitis, MASH） 是目前最常见的慢性肝病之一，主要由代谢紊乱和全身炎症反应引起。
    BioArtMED
    mTOR 肝炎
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    3个月前