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Mol Cell | E3泛素连接酶PELI2介导STING信号激活的阈值设定
自从2013年cGAS被发现，cGAS-STING通路在检测和应对病毒和细菌感染等外部威胁和癌症发展等内部威胁中的作用已经越来越多的被提及。 cGAS-STING通路几乎无处不在，它可以监测细胞质中的dsDNA，而dsDNA是病原体感染、细胞损伤和癌症等多种威胁的危险信号。 cGAS识别dsDNA后被激活产生细胞质内第二信使cGAMP，后者结合STING后 激活干扰素 （IFNs） 基因表达 【1】 。 -
Nat. Chem. | 蛋白质半合成揭示了HECT E3泛素连接酶机制的可塑性
借助E1、E2、E3泛素连接酶的级联催化机制，泛素分子被修饰到蛋白质残基上。 其中E3泛素连接酶被视为癌症的重要药理学靶点。 然而目前对E3连接酶的催化机制理解并不深刻。 -
解析前沿科技：多肽自组装在PROTAC发展中的突破
免费入场券报名明天截止 ：联系电话181 1603 6798，扫码立即获取免费入场券：。 传统的PROTAC由一般由靶蛋白配体和E3泛素连接酶配体通过合适的linker连接而成，这样的设计使得PROTAC可以同时结合E3泛素连接酶和靶蛋白从而形成稳定的三元线性复合物，最终诱导靶蛋白泛素化降解。 此外用于招募E3泛素连接酶和靶蛋白的固定模块比例也面临着调整的挑战。
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