多肽口服药物:爆红的司美格鲁肽
Emisphere的研究团队对通过筛选获得的候选药物(不包括目前领先的化合物SNAC)进行促渗剂作用机制的研究,开发了SNAC(8-(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠)(Eligen平台)。
药事纵横
多肽固相合成常用树脂介绍
近期发布的《化学合成多肽药物药学研究技术指导原则(征求意见稿)》中提到:固相合成中,树脂作为必需物料,其质量可直接影响多肽药物质量,应提供树脂的来源、质量标准和检验报告,并对树脂的摩尔取代系数、在不同溶剂中的膨胀系数、所用合成条件下的稳定性情况等予以说明。由于缺乏有效的表征手段和和针对性的质控方法,不推荐与肽链C端氨基酸相连的树脂作为起始物料。
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多肽固相合成中使用的显色剂
在多肽固相合成中,为了能够快速定性检测氨基酸是否偶联完全、Fmoc保护基团是否脱除成功,我们通常使用一些显色试剂对肽树脂进行检测,其中茚三酮显试剂由于具有显色反应迅速,显色明显,检测灵敏度高等优点成为最常用的显色试剂。
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多肽固相合成中使用的缩合剂
以树脂为载体,使用固相合成技术合成多肽类药物的技术现如今已经得到了广泛的应用,如固相合成GLP-1类似物索马鲁肽、利拉鲁肽。
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多肽CDMO市场方兴未艾
目前多肽药物已广泛应用于肿瘤、肝炎、糖尿病、艾滋病等疾病的预防、诊断和治疗,其中主要产品用于治疗糖尿病等代谢疾病。拥有多肽重磅药的厂家普遍是全球Big Pharma。多肽制剂市场集中度高,包括几款最新的胰岛素:德谷、甘精、门冬,以及GLP-1的索马鲁肽、利拉鲁肽,都是多肽类药物,2020年全球这些药物共同组成了超过620亿美元的大市场,并且仍在保持一定的增速。
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70年征程瑞士Ferring:全球多肽新药引领者
辉凌医药(Ferring Pharmaceuticals)于1950年在瑞典成立,专注于多肽药物研究,是世界上首家生产人工合成肽的公司之一,并在不同的治疗领域上开发各类创新药品,是生殖医学、女性健康以及胃肠病学和泌尿学专业领域的引导者。
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