Cell Research | 卢培龙/刘磊团队合作报道镜像结合蛋白的精确从头设计
2024年8月14日,西湖大学 卢培龙 研究员实验室与清华大学 刘磊 教授实验室合作在 Cell Research 杂志发表了题为 Accurate de novo design of heterochiral protein-protein interactions 的研究论文。 镜像蛋白质 多肽药物 由D-氨基酸构成,作为一类非传统新型蛋白质多肽药物,在生物医学领域展现出巨大潜力。 其主要优势包括:一、免疫原性低,因免疫系统无法识别D-氨基酸;二、口服给药和长效治疗潜力大,因体内蛋白酶无法降解D-肽键。
生物探索
Cell Research | 卢培龙/刘磊团队合作报道镜像结合蛋白的精确从头设计
2024年8月14日,西湖大学 卢培龙 研究员实验室与清华大学 刘磊 教授实验室合作在 Cell Research 杂志发表了题为 Accurate de novo design of heterochiral protein-protein interactions 的研究论文。 镜像蛋白质多肽药物由D-氨基酸构成,作为一类非传统新型蛋白质多肽药物,在生物医学领域展现出巨大潜力。 其主要优势包括:一、免疫原性低,因免疫系统无法识别D-氨基酸;二、口服给药和长效治疗潜力大,因体内蛋白酶无法降解D-肽键。
BioArt
沈阳药科大学赵临襄教授和上海药物所团队合作发现抗新冠病毒PL蛋白酶的小分子抑制剂
由SARS-CoV-2引起的COVID-19大流行曾对全球公共卫生构成了严重的威胁,目前奥密克戎亚系分支仍在不断变异,持续影响着人类的生命健康。 木瓜样蛋白酶 (PLpro) 是一种多功能的病毒蛋白酶,可以切割新冠病毒多聚蛋白pp1a和pp1ab形成多种非结构蛋白,是病毒复制转录的关键蛋白酶之一。 沈阳药科大学-上海药物所联合培养博士研究生郑淼和冯勃、武汉病毒所博士后张宇旻和上海药物所博士后刘新为该论文共同第一作者。
沈阳药科大学
Nat Cell Biol | 吴乔/陈航姿合作揭示全长GSDME通过剪切非依赖的方式诱导细胞焦亡
细胞焦亡 (Pyroptosis) 是由Gasdermin (GSDM) 家族蛋白介导的程序性细胞坏死。 GSDM蛋白的C端对N端的抑制作用使得全长Gasdermin蛋白处于自抑制状态,阻碍其诱导细胞焦亡。 邵峰课题组早期发现在GSDM-C端和GSDM-N端结合的界面引入氨基酸突变,可以解除Gasdermin的自抑制状态,全长Gasdermin则具备了自主诱导细胞焦亡的能力,首次提示Gasdermin蛋白可以通过不依赖于蛋白酶剪切的方式诱导细胞焦亡 ( Nature , 2016) 。
BioArt
PROTAC分子的药代动力学特征及其在疾病治疗中的研究进展
PROTAC分子的药代动力学特征及其在疾病治疗中的研究进展。 蛋白靶向裂解嵌合体(proteolysis-targeting chimera, PROTAC)作为一种新兴的治疗方式, 经过二十年的研究和发展, 目前俨然成为新药研发领域最火热的技术之一。 PROTAC分子利用细胞中天然存在的泛素-蛋白酶体系诱导靶向蛋白降解, 尤其是一些传统小分子难以靶向的目标蛋白, 并且其有望解决使用小分子药物常出现的耐药性问题。
凡默谷
卡非佐米:尚未有仿制药获批,9家企业报产在审
卡非佐米(Carfilzomib) 是第二代蛋白酶体抑制剂,可以与蛋白酶体的N-末端含苏氨酸酶活性的位点不可逆地结合,从而抑制蛋白酶体活性,对实体瘤和血液肿瘤细胞表出现体外抗增殖和促凋亡的作用,从而发挥抗肿瘤活性。 临床上主要与地塞米松联合用于治疗复发或难治性成人多发性骨髓瘤,患者既往至少接受过2种治疗,包括蛋白酶体抑制剂和免疫调节剂。 卡非佐米最初是由Proteolix公司研发,2009年奥尼克斯(Onyx)收购Proteolix后获得该品种,2013年8月安进收购奥尼克斯制药公司,并获得卡非佐米的专利权。
药春秋
盘点12种靶向蛋白质降解技术(上)
引言: 自2019年3月第一个PROTAC分子进入临床开发以来,靶向蛋白降解( Targeted Protein Degradation, TPD)技术发展迅速。 一方面,多款PROTAC和分子胶已在全球范围内进入临床试验,部分头部项目多次披露临床研究数据;另一方面,新技术层出不穷,如LYTAC、ATTEC、ATAC、AUTOTAC等。 1、 通过蛋白酶体进行靶向蛋白质降解。
医药速览
新锐!1840万美元A轮融资,加速领先蛋白酶平台的商业化
7月15日, 加利福尼亚州戴维斯,领先的食品生物技术公司Digestiva宣布完成了 1840万美元 A轮融资。 这一重要里程碑由全球甘蔗加工领导者Magdalena领投,UC Investments以及现有投资者The March Fund和Astanor跟投。 该公司开创性的酶技术平台最初是由联合创始人Wilson Mak博士在加州大学戴维斯分校著名教员Justin Siegel博士的实验室中发现的,Justin Sieger博士是酶发现、开发和设计的全球领导者。
Medaverse