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  • 【JMC】 利用大环化策略开发用于癌症治疗的新型非共价CDK7抑制剂

    【JMC】 利用大环化策略开发用于癌症治疗的新型非共价CDK7抑制剂
    细胞周期蛋白依赖性激酶 7 （ CDK7 ）是一种丝氨酸 - 苏氨酸激酶，它与细胞周期蛋白 H 和 CDK 激活激酶的 MNAT1 成分（ MAT1 ）形成三聚体 CDK 激活激酶（ CAK ）复合物，使下游的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK1 、 2 、 4 和 6 磷酸化。 CDK1/2/4/6 的激活直接促进细胞周期的进展。 此外， CAK 复合物作为转录因子 IIH （ TFIIH ）复合物的一部分发挥作用，并在 Ser5 和 Ser7 上磷酸化 RNA Pol II 的 C 端结构域（ CTD ），这是转录起始和延伸的重要步骤。
    精准药物
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    2天前
  • 【综述】天然植物生化素抑制CDK的抗癌动力学研究（三）

    【综述】天然植物生化素抑制CDK的抗癌动力学研究（三）
    已证明，对转录CDKs（如CDK7和CDK9）的抑制是对癌细胞的选择性，而不是对非转化细胞的选择性，这些抑制剂表现为可能产生减少副作用的药物。 在其他CDKs中没有发现的CDK7，在其催化结构域附近有一个半胱氨酸，并使这成为一个很好的治疗靶点。 而THZ1和改良版的THZ1---THZ2是苯基氨基吡啶衍生物，对CDK7表现出选择性抑制作用。
    菜博士说癌
    CDK7 CDK9
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    2个月前