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【JMC】 利用大环化策略开发用于癌症治疗的新型非共价CDK7抑制剂

CDK1 CDK7 癌症
了解药品: 磷酸
细胞周期蛋白依赖性激酶 7 ( CDK7 )是一种丝氨酸 - 苏氨酸激酶,它与细胞周期蛋白 H 和 CDK 激活激酶的 MNAT1 成分( MAT1 )形成三聚体 CDK 激活激酶( CAK )复合物,使下游的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK1 、 2 、 4 和 6 磷酸化。 CDK1/2/4/6 的激活直接促进细胞周期的进展。 此外, CAK 复合物作为转录因子 IIH ( TFIIH )复合物的一部分发挥作用,并在 Ser5 和 Ser7 上磷酸化 RNA Pol II 的 C 端结构域( CTD ),这是转录起始和延伸的重要步骤。
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