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  • Nature: 共价结合赖氨酸和新型锌离子螯合的突变体选择性AKT抑制剂

    Nature: 共价结合赖氨酸和新型锌离子螯合的突变体选择性AKT抑制剂
    癌基因激酶AKT1在驱动细胞增殖和存活的PI3K–AKT–mTOR信号通路中占据核心节点。 在多种实体肿瘤中发现了AKT1的体细胞突变。 最常见的AKT1突变是PH结构域（Pleckstrin homology domain，PH domain）中谷氨酸（Glu）17至赖氨酸（Lys）的突变（E17K），导致其持续定位于细胞膜上并激活癌基因信号。
    康迈迪森
    锌 AKT
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    1周前
  • AKT抑制剂：风险与机遇并存

    AKT抑制剂：风险与机遇并存
    首个AKT抑制剂上市。 2023年11月17日， 美国FDA 宣布，批准由阿斯利康 （AstraZeneca） 公司开发的 AKT抑制剂 Truqap（capivasertib） 上市，与fulvestrant联合使用，治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的晚期或转移性乳腺癌成年患者。 Truqap（capivasertib）是一款“First-in-class”全球首个获批上市的AKT抑制剂，可选择性靶向3种AKT激酶异形体AKT1/2/3的腺苷三磷酸（ATP）；距离2023年6月12日FDA授予Capivasertib+氟维司群的新药申请（NDA）优先审评资格不到半年时间。
    精准药物
    HER2 AKT
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    3个月前