自2015年《国务院关于改革药品医疗器械审评审批制度的意见》发布，我国药品审评审批改革的序幕就此拉开，新药研发上市速度不断加快。据统计，在2016-2021年期间，我国便已有66款国产上市1类新药，并且上市药品数量呈逐年增多的趋势。中国创新药正不断突破国产药自主创新能力弱的瓶颈，中国也向医药创新强国逐步迈进。
药融云通过整合全数据库，梳理了2016-2021年间国产1类新药申请受理情况、所涉及的靶点和最新研发进度；并对其进行分类统计，整理出热门靶点变迁史、近6年来各大治疗领域对应新药的靶点分布统计、5大热门靶点的最新全球研发进度；还以全球及中国创新药IND以上的靶点为基础，整理出最有潜力的「中国新」靶点……
最终，将以上内容编纂成为《中国 I 类新药靶点白皮书》。（《国产上市1类新药靶点近六年大盘点！》、《国产创新药靶点近六年盘点！药企面临诸多挑战，下一步该往哪走？》）
一、国产Ⅰ类新药受理数量逐年提高
在统计的2016-2021年期间，我国国产1类新药申请受理数量总体呈持续增长趋势，受理数量年复合增长率（CAGR）高达40%。其中，2020年申请受理数量增长83%，相较以往达到增幅最大值，反映出 CDE 效率和市场活跃度的大幅提升；2021年国产Ⅰ类新药申请受理数量依旧保持增长，申请受理数量同比 2020 年增长 68%，合计达到 1379 件。
图片来源：药融云《中国 I 类新药靶点白皮书》
二、2021年国产上市新药成绩卓越
2021年我国创新药事业一路高歌猛进，披荆斩棘，本土药企自主研发能力不断提升，国产上市新药数量再创新高，达到近六年最多。据统计，2021年我国国产上市新药的总数为25款，其中化学药占18款、生物药占7款。这两种类型药物均为近六年来，对应类型中上市数量最多的一年。
2021年国产上市1类新药（化学药）
图片来源：药融云《中国 I 类新药靶点白皮书》
2021年国产上市1类新药（生物药）
图片来源：药融云《中国 I 类新药靶点白皮书》
从化学药方面来看，药企研发比较百花齐放，涉及领域、靶点都是比较全面。
从生物药方面来看，药企研发有扎堆的迹象，集中火力于一个疾病领域。
从企业角度来看，江苏恒瑞医药收获最多，共有3款，分别是达尔西利、脯氨酸恒格列净、海曲泊帕乙醇胺。其次是荣昌生物，共有2款，分别是维迪西妥单抗和泰它西普。其余企业都人手一款。
抗肿瘤药和免疫机能调节药领域备受青睐
我国肿瘤市场巨大，根据弗若斯特沙利文的数据，2019年我国新增癌症患者达440万人，到2024年预计将达到500万人。针对肿瘤领域大量未满足的医疗需求，大批制药企业将目光聚焦于肿瘤药物的研发，据统计，2021年全球37.5%的药物研发管线被肿瘤药物占据。
从2021年国产上市新药的化学药图表来看，药企们在抗肿瘤药和免疫机能调节药领域上投入最多，共布局有7款，在所有疾病领域中占比39%。
从2021年国产上市新药的生物药图表来看，药企们更是都瞄准了抗肿瘤和免疫机能调节药这一个疾病领域，在这个领域进行扎堆研发。
由此我们可以看出，2021年国产上市新药无论是在生物药还是化学药上，药企们都是比较偏爱抗肿瘤和免疫机能调节疾病领域，一方面是因为这个领域未满足的临床需求多，很有研发价值；另一方面可能就不乏有从众心理在作祟。然而，跟风研发是捕捉了风口，还是撞上了枪口，尚不可一概而论。国家政策倡导，药企新药研发要拒绝盲目跟风，提倡并鼓励以患者为导向的差异化创新，药企在这方面投入研发可能会取得更好的成绩。
PD-L1靶点大获全胜
在2021年国产上市新药的靶点上，PD-1\L1靶点占最多（生物药），共有4款，分别都有2款，舒格利单抗、恩沃利单抗；赛帕利单抗、派安普利单抗都在今年陆续获批。PD-1\L1靶点近几年是最受药企青睐的靶点，特别是PD-L1。据统计，PD-L1靶点无论是在单抗、双抗、小分子化药等领域，均有企业布局；新药申请在统计期内数量排名逐步上升，首次申请新药数量在 2021 年达到 24 个。目前PD-L1靶点药物共有55款，其中已上市的有2款，且都在今年上市；还有4款已申请上市...
PD-L1靶点药物研发阶段
图片来源：药融云《中国 I 类新药靶点白皮书》
三、2021年国产上市新药详细介绍
化学药：
01 达尔西利
药品名：羟乙磺酸达尔西利片
商品名：艾瑞康
研发企业：江苏恒瑞医药
靶点：CDK4;CDK6
上市时间：2021年12月
首批适应症：转移性乳腺癌
简介：达尔西利是首个中国原研CDK4/6抑制剂，作为一种新型高选择性抑制剂，达尔西利在药物分子结构上进行了创新。可降低CDK4和CDK6信号通路下游的视网膜母细胞瘤蛋白磷酸化水平，并诱导细胞G1期阻滞，从而抑制肿瘤细胞的增殖。该药品的上市为乳腺癌患者提供了新的治疗选择。
02 脯氨酸恒格列净
药品名：脯氨酸恒格列净片
商品名：瑞沁
研发企业：江苏恒瑞医药
靶点：SGLT2
上市时间：2021年12月
首批适应症：2型糖尿病
简介：恒格列净是首个国产创新SGLT2抑制剂，通过抑制肾脏对葡萄糖的重吸收，减少肾小管滤过的葡萄糖的重吸收，增加尿糖排泄，从而降低血糖。此次脯氨酸恒格列净片获批适用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。
03 枸橼酸爱地那非
药品名：枸橼酸爱地那非片
商品名：爱力士
研发企业：悦康药业
靶点：PDE5
上市时间：2021年12月
首批适应症：勃起功能障碍
简介：爱力士枸橼酸爱地那非片是国内首款抗ED（勃起功能障碍）1.1类原研创新药物，由中国工程院院士郭应禄院士带队指导临床试验，爱力士拥有全新化学结构，专门针对中国男性设计，具有安全性好、效率高，起效快、剂量小、剂型优等特点。并且在全球拥有22个国家和地区的专利。
04 奥马环素
药品名：注射用甲苯磺酸奥马环素；甲苯磺酸奥马环素片
商品名：纽再乐
研发企业：再鼎医药（上海）
靶点：30S subunit
上市时间：2021年12月
首批适应症：细菌性皮肤感染、细菌性肺炎
简介：甲苯磺酸奥马环素是一款新型抗生素，其设计旨在克服四环素耐药性，并具有广谱抗菌活性，包括革兰阳性菌、革兰阴性菌、非典型病原体和多种耐药菌株。该药拥有口服和静脉输注两种剂型，每天用药一次。获批用于治疗社区获得性细菌性肺炎（CABP）及急性细菌性皮肤和皮肤结构感染（ABSSSI）。
05 奥瑞巴替尼
药品名：奥瑞巴替尼片
商品名：耐立克
研发企业：广州顺健生物医药科技
靶点：ABL;BCR;KIT
上市时间：2021年11月
首批适应症：慢性粒细胞白血病
简介：奥瑞巴替尼是全球第二个、中国第一个上市的第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂抑制剂。用于治疗任何酪氨酸激酶抑制剂耐药，并采用经充分验证的检测方法诊断为伴有T315I突变的慢性髓细胞白血病慢性期或加速期的成年患者。
06 西格列他钠
药品名：西格列他钠片
商品名：双洛平/Bilessglu
研发企业：成都微芯药业
靶点：PPARα;PPARγ;PPARδ
上市时间：2021年10月
首批适应症：2型糖尿病
简介：西格列他钠是我国自主研发并拥有自主知识产权的创新药，为过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）全激动剂，能同时激活PPAR三个亚型受体(α、γ和δ)，并诱导下游与胰岛素敏感性、脂肪酸氧化、能量转化和脂质转运等功能相关的靶基因表达，抑制与胰岛素抵抗相关的PPARγ受体磷酸化。单药适用于配合饮食控制和运动，为成人2型糖尿病患者提供了新的治疗选择。
07 阿兹夫定
药品名：阿兹夫定片
商品名：\
研发企业：河南真实生物科技
靶点：HIV-1;RTVIF
上市时间：2021年7月
首批适应症：艾滋病病毒感染
简介：阿兹夫定是新型核苷类逆转录酶和辅助蛋白Vif抑制剂，与常用抗艾滋病药物拉米夫定相比，阿兹夫定药物活性要好1000～2000倍。该药与核苷逆转录酶抑制剂及非核苷逆转录酶抑制剂联用，可治疗高病毒载量的成年HIV-1感染患者。
08 海博麦布
药品名：海博麦布片
商品名：赛斯美
研发企业：浙江海正药业
靶点：NPC1L1
上市时间：2021年6月
首批适应症：高胆固醇血症
简介：海博麦布片是中国首个拥有自主知识产权的胆固醇吸收抑制剂，也是是中国近年来心血管领域批准的唯一1类创新药，并于2021年12月3日被纳入国家医保药品目录，为我国广大原发性高胆固醇血症患者带来了新选择和希望。
09 艾诺韦林
药品名：艾诺韦林片
商品名：艾邦德
研发企业：江苏艾迪药业
靶点：HIV-1 RT
上市时间：2021年6月
首批适应症：艾滋病病毒感染
简介：艾诺韦林为HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂，是国内首个获批上市的抗HIV口服一类新药，通过非竞争性结合HIV-1逆转录酶抑制HIV-1的复制。该药用于与核苷类抗逆转录病毒药物联合使用，治疗成人HIV-1感染初治患者。该品种上市为HIV-1感染患者提供了新的治疗选择。
10 艾米替诺福韦
药品名：艾米替诺福韦片
商品名：恒沐
研发企业：江苏豪森药业
靶点：RT
上市时间：2021年6月
首批适应症：乙型肝炎病毒感染
简介：艾米替诺福韦是中国研发的一个创新药，也是第二代替诺福韦，属于核苷类逆转录酶抑制剂。替诺福韦经过全球大量乙肝患者验证，优点是药效强，对应8个病毒数量级，至今无耐药报道，防止出现肝癌效果好，适用人群广泛。该品种上市为慢性乙型肝炎患者提供了新的治疗选择。
11 赛沃替尼
药品名：赛沃替尼片
商品名：沃瑞沙/ORPATHYS
研发企业：和黄医药
靶点：c-Met\HGFR
上市时间：2021年6月
首批适应症：转移性非小细胞肺癌
简介：赛沃替尼是我国自主原创的高度选择性口服MET抑制剂，也是我国首款获批MET靶向药。该药用于含铂化疗后疾病进展或不耐受标准含铂化疗的、具有间质-上皮转化因子（MET）外显子14跳变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。
12 海曲泊帕乙醇胺
药品名：海曲泊帕乙醇胺片
商品名：恒曲
研发企业：江苏恒瑞医药
靶点：TpoR
上市时间：2021年6月
首批适应症：血小板减少症、再生障碍性贫血、特发性血小板减少性紫癜
简介：海曲泊帕乙醇胺是由恒瑞医药自主研发的1类创新药物，是一种口服吸收的小分子非肽类促血小板生成素受体（TPOR）激动剂。该药主要用于治疗对糖皮质激素类药物、免疫球蛋白或脾切除疗效欠佳的慢性原发免疫性血小板减少症(ITP)。并于2021年12月，正式被纳入医保目录。
13 甲苯磺酸多纳非尼
药品名：甲苯磺酸多纳非尼片
商品名：泽普生/ZEPSUN
研发企业：苏州泽璟生物技术
靶点：Receptor protein-tyrosine kinase; RAF
上市时间：2021年6月
首批适应症：肝细胞癌
简介：多纳非尼是泽璟制药开发的口服多靶点、多激酶抑制剂类小分子抗肿瘤药物，属于1类新药，其公司拥有独立的自主知识产权。用于既往未接受过全身系统性治疗的不可切除肝细胞癌患者。
14 康替唑胺
药品名：康替唑胺片
商品名：优喜泰
研发企业：盟科医药
靶点：50S ribosomal subunit
上市时间：2021年6月
首批适应症：复杂性皮肤组织感染
简介：康替唑胺片是我国自主研发并拥有自主知识产权的创新药，是盟科药业第1款自主研发获批上市的新一代噁唑烷酮类原创新药，是感染病领域国产创新药品的重大突破。用于治疗对康替唑胺敏感的金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感和耐药的菌株）、化脓性链球菌或无乳链球菌引起的复杂性皮肤和软组织感染。
15 左旋奥硝唑磷酸二钠
药品名：注射用磷酸左奥硝唑酯二钠
商品名：新锐
研发企业：华创合成制药;扬子江药业;江苏恒谊药业;
靶点：DNA
上市时间：2021年5月
首批适应症：细菌感染
简介：磷酸左奥硝唑酯二钠属于硝基咪唑类抗生素，是奥硝唑左旋异构体磷酸酯衍生物的钠盐，为已上市左奥硝唑的前体药物。这是该公司首个创新药品种，主要用于治疗由厌氧消化链球菌、衣氏放线菌、牙龈卟啉单胞、脆弱拟杆菌、产气荚膜梭菌、产黑色素普氏菌等多种厌氧菌感染引起的多种疾病。同时，也可用于手术前预防感染和手术后厌氧菌感染的治疗。
16 帕米帕利
药品名：帕米帕利胶囊
商品名：百汇泽
研发企业：百济神州
靶点：PARP-2;PARP1
上市时间：2021年4月
首批适应症：输卵管癌、卵巢肿瘤、腹膜肿瘤
简介：帕米帕利胶囊是由百济神州科学家团队自主研发，是百济神州自主研发的新一代PARP抑制剂抗癌新药。用于治疗既往经过二线及以上化疗的伴有胚系BRCA(gBRCA)突变的复发性晚期卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者。帕米帕利胶囊也是国产第二款、国内第四款获批的PARP抑制剂类型的卵巢癌靶向药，前三个分别是：奥拉帕利、尼拉帕利、氟唑帕利。
17 优替德隆
药品名：优替德隆注射液
商品名：优替帝
研发企业：北京华昊中天生物技术
靶点：Tubulin
上市时间：2021年3月
首批适应症：转移性乳腺癌
简介：优替德隆是国内首个埃博霉素类抗肿瘤创新药，可促进微管蛋白聚合并稳定微管结构，诱导细胞凋亡。优替德隆注射液联合卡培他滨，用于既往接受过至少一种化疗方案的复发或转移性乳腺癌患者。该品种上市为晚期乳腺癌患者提供了新的治疗选择。
18 甲磺酸伏美替尼
药品名：甲磺酸伏美替尼片
商品名：艾弗沙
研发企业：上海艾力斯医药科技
靶点：EGFR
上市时间：2021年3月
首批适应症：转移性非小细胞肺癌
简介：甲磺酸伏美替尼片是艾力斯医药自主研发的第三代EGFR-TKI，属于小分子靶向药，是目前公司的核心产品。适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治 疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。该药还被拟纳入突破性治疗品种，针对适应症为NSCLC一线治疗。
生物药
01 舒格利单抗
药品名：舒格利单抗注射液
商品名：择捷美
研发企业：基石药业
工艺技术：单抗
靶点：PD-L1
上市时间：2021年12月
首批适应症：转移性非小细胞肺癌
简介：舒格利单抗注射液为重组抗PD-L1全人源单克隆抗体，这是国产第2款、国内获批第4款的PD-L1单抗。通过消除PD-L1对细胞毒性T细胞的免疫抑制作用，发挥抗肿瘤作用。该药品适用于联合培美曲塞和卡铂用于表皮生长因子受体（EGFR）基因突变阴性和间变性淋巴瘤激酶（ALK）阴性的转移性非鳞状非小细胞肺癌患者的一线治疗，以及联合紫杉醇和卡铂用于转移性鳞状非小细胞肺癌患者的一线治疗。
02 恩沃利单抗
药品名：恩沃利单抗注射液
商品名：恩维达
研发企业：四川思路康瑞药业
工艺技术：单抗
靶点：PD-L1
上市时间：2021年11月
首批适应症：晚期实体瘤、转移性结直肠癌
简介：恩沃利单抗注射液是康宁杰瑞自主研发的创新PD-L1抗体药物，成为我国首个国产PD-L1抑制剂，同时也是全球首个皮下注射PD-(L)1抑制剂。公开资料显示，恩沃利单抗注射液属于PD-L1单域抗体Fc融合蛋白，基于其独特设计，在安全性、便利性、依从性方面具有优势，患者无需进行静脉滴注，同时具有较低的医疗成本。
03 瑞基奥仑赛
药品名：瑞基奥仑赛注射液
商品名：倍诺达
研发企业：药明巨诺
工艺技术：CAR-T细胞疗法
靶点：CD19
上市时间：2021年9月
首批适应症：弥漫性大B细胞淋巴瘤
简介：瑞基奥仑赛是药明巨诺首个商业化产品，也是继阿基仑赛之后在国内获批的第2款CAR-T产品。瑞基奥仑赛作为靶向CD19的CAR-T细胞疗法，已在国内拿下弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）三线疗法的首个适应症。
04 赛帕利单抗
药品名：赛帕利单抗注射液
商品名：誉妥
研发企业：广州誉衡生物
工艺技术：单抗
靶点：PD-1
上市时间：2021年8月
首批适应症：霍奇金淋巴瘤
简介：赛帕利单抗注射液是由誉衡生物委托药明生物开发的，是中国第一个使用国际先进的转基因大鼠平台（OmniRat）自主研发的全人源抗PD-1单克隆抗体。2021年8月30日，根据国家药品监督管理局（NMPA）官网公示，由广州誉衡生物科技有限公司申报的赛帕利单抗注射液正式获得了上市批准，用于治疗二线以上复发或难治性经典型霍奇金淋巴瘤。
05 派安普利单抗
药品名：派安普利单抗注射液
商品名：安尼可
研发企业：正大天晴康方（上海）
工艺技术：单抗
靶点：PD-1
上市时间：2021年8月
首批适应症：霍奇金淋巴瘤
简介：派安普利单抗是是康方生物自主研发的重组人源化抗 PD-1 单克隆抗体，是目前唯一采用IgG1亚型且经Fc段改造的新型PD-1单抗。其抗原结合解离速率更慢，晶体结构分析显示具有独特的结合表位，能够持久阻断PD-1/PD-L1结合。用于治疗至少经过二线系统化疗的复发或难治性经典型霍奇金淋巴瘤（r/r cHL）成人患者。
06 维迪西妥单抗
药品名：注射用维迪西妥单抗
商品名：爱地希
研发企业：荣昌生物;烟台荣昌制药;
工艺技术：ADC
靶点：Tubulin; HER2
上市时间：2021年6月
首批适应症：转移性胃癌
简介：维迪西妥单抗是荣昌生物自主研发的抗HER2抗体偶联药物，也是首款由中国公司自主研发的ADC。适用于至少接受过2种系统化疗的HER2过表达局部晚期或转移性胃癌（包括胃食管结合部腺癌）患者的治疗。2021年7月初，维迪西妥单抗正式全国开售。药融云数据显示，本品价格进入医保谈判前价格为60mg/支/盒对应13500元/盒。进入医保目录后，为3800元/盒。
07 泰它西普
药品名：注射用泰它西普
商品名：泰爱
研发企业：荣昌生物
工艺技术：融合蛋白；单抗
靶点：BAFF/BLyS;APRIL
上市时间：2021年3月
首批适应症：系统性红斑狼疮
简介：注射用泰它西普是荣昌生物自主研发的全球首个双靶点治疗系统性红斑狼疮的生物新药，用于治疗系统性红斑狼疮（SLE）、类风湿性关节炎等多种自身免疫疾病。该品种被拟纳入优先审评审批，从 11 月 13 日上市申请获 CDE 承办到拟纳入优先审评历时 23 天，理由为具有明显治疗优势创新药。
四、2022年国产新药竞争格局预测
在2016年—2021年期间，随着医药政策的改革，政府鼓励创新药研发，药企也响应布局创新药市场，中国国产新药在申请受理数量、上市数量上总体都呈持续上升趋势，各大药也企取得了不错的成绩，国内创新药市场一片大好，预计2022年国内创新药市场将持续扩张，充满着机遇与挑战！（《2022年国产新药竞争格局深度分析（包含2016-2021新药竞争格局）》）
根据医药政策和国内新药市场结合分析，预测2022年新药竞争格局会以下几个方面为主：
1、差异化创新药，避免同质化竞争严重
2、根据政策以保民生、增加患者用药的可及性创新药。
3、满足未满足临床需求的创新药，比如肿瘤、神经领域等都是未满足临床需求。
4、针对热门领域、热门靶点类创新药。
5、真正的Mebetter药物，真正的源头创新或者治疗效果更加的药物。
6、“中国新”靶点，研究价值更大。
<END>
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