罗氏发现的分子：治疗失眠障碍，国产新药Dimdazenil获批

罗氏失眠障碍国产新药

药融圈

2023/12/07

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1.新药全球合作开发，接力

据药融云数据库监测显示：中国国家药品监督管理局（NMPA）批准浙江京新药业股份有限公司申报的1类创新药地达西尼胶囊上市。该药适用于失眠障碍患者的短期治疗。本品也是京新药业的首款新药。

地达西尼/Dimdazenil属于苯二氮䓬类药物，是γ-氨基丁酸A型（γ-aminobutyric acid，GABAA）受体的部分正向别构调节剂，通过部分激活GABAA受体，产生促进睡眠的作用。

地达西尼最早由罗氏/Roche发现，后主要由德国Evotec（埃沃特）开发。相关专利：EP-00672666、WO2000069858A1。

2010年10月，京新药业与Evotec签署许可和合作协议，获得EVT201在中国区域的独家专利许可和开发权。

2012年4月，京新药业在国内提交 EVT201 首个临床试验申请IND。2014 年 9 月启动临床试验。

2022年3月，向中国NMPA递交新药上市申请。2023 年3月，完成补充资料的提交。

CXHS2200018—安达西尼胶囊/上市申请时间轴

2022年4月，京新药业再次与Evotec签署合作协议，将EVT201授权范围从中国拓展到韩国以及全球其他国家。

2.临床试验或相关数据

与唑吡坦、扎来普隆和三唑仑等短效苯二氮类受体激动剂（BzRAs）最优剂量1~3小时的平均半衰期相比，地达西尼消除半衰期更长（3~4小时），维持睡眠的作用时间更久；与右佐匹克隆、替马西泮等平均半衰期6小时及以上的中效BzRAs相比，地达西尼产生残留效应的可能性更小。相比传统的苯二氮䓬类GABA受体完全激动剂，地达西尼在运动障碍、后遗效应、耐受性、乙醇相互作用、身体依赖性、记忆力损伤等不良反应方面，具有明显优势。

在前期研发中，1.5mg和2.5mg的地达西尼相比于安慰剂分别延长总睡眠时长33.1和45分钟，减少入睡后的觉醒16.7和25.7分钟，减少觉醒次数1.2和2.6次。高剂量地达西尼对老年患者睡眠的改善更明显，2.5mg该药物能延长56.4分钟的总睡眠时长，并减少36.1分钟入睡后觉醒。

此前在2021年11月，披露的地达西尼治疗失眠障碍的随机、双盲、安慰剂对照的多中心3期临床研究（JX202001-EVT201-III研究）主要研究终点结果达到方案预设的优效标准。该3期研究是为了评价地达西尼对比安慰剂在失眠障碍患者中疗效和安全性，本研究共入组546例受试者。

以第13/14晚PSG监测的平均TST值为反应变量，基线TST、年龄为协变量，组别为自变量计算，地达西尼胶囊组相对于安慰剂组的优效性成立，证明该药可快速起效、提高睡眠效率，同时改善次日嗜睡等残留效应。该研究结果表明，安达西尼胶囊可以显著延长失眠患者的总睡眠时间。截止2021年11月，京新药业在EVT201项目上累计已投入研发费用约为 1.86 亿元人民币。截至2022年4月23日，公司在该药品上累计已投入研发费用约为 2 亿元。

3.第二类精神药品，严格按剂量服用

国家药监局、公安部、国家卫健委今年9月发布的调整麻醉药品和精神药品目录中，地达西尼被列入第二类精神药品，调整后目录已于今年10月1日起施行。虽然地达西尼的安全性较苯二氮类药物有所提升，但长期使用仍可能产生依赖性，必须在医生的指导下严格按剂量服用。

参考：

NMPA/CDE；

药融云数据库

FDA/EMA/PMDA；

相关公司公开披露；

https://www.nmpa.gov.cn/zhuanti/cxylqx/cxypxx/20231129143126185.html；

等等

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