《Nature》子刊:第二代TRK抑制剂Zurletrectinib克服第一代TRK抑制剂获得性耐药
文章指出,zurletrectinib是一款新型的强效TRK 抑制剂,与其他第二代药物相比,其体内脑渗透性和颅内活性更强。 文章指出, zurletrectinib对野生型TRKA、TRKB和TRKC激酶,以及对耐药突变型TRKA G595R和TRKA G667C均展现出很强的抑制作用。 Zurletrectinib比第一代TRK抑制剂(larotrectinib)和第二代TRK抑制剂(selitrectinib和repotrectinib)拥有更有效的细胞增殖抑制活性。
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