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J Med Chem|BTK抑制新型弹头：2-磺酰基嘧啶替换传统TCIs弹头的探索之旅
近些年来， 靶向共价抑制剂（TCIs) 得到了长足的发展。 当前，定向半胱氨酸(Cys)残基的TCIs依赖于狭窄的亲电弹头，如丙烯酰胺。 近日， J Med Chem 报道了一篇研究， 2-磺酰基嘧啶基序 可以有效地替代 布鲁替尼的丙烯酰胺共价弹头 ，从而抑制布鲁顿酪氨酸激酶（BTK)。
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